Снотворные и успокоительные: бензодиазепиновая и барбитуровая зависимость, механизм действия, возможные последствия

Нарушение сна серьезный повод для беспокойства. Ведь без полноценного отдыха, человек не способен полноценно существовать. Отличным помощников разрешить недуг становятся снотворные препараты.

Бензодиазепины принадлежат к данной категории средств. Его активно назначают лицам, страдающим бессонницей или чувством тревоги. Кроме снотворного действия, он также оказывает седативное и противосудорожное.

Бензодиазепины — опасность снотворных

Бензодиазепины препараты впервые появились в 1955 году, а начиная с 1959, их свободно продавали в аптеках. Для многих они стали настоящим спасением, ведь до этого человечеству были известны только барбитураты. Однако радость продлилась недолго.

В 80-х годах, после ряда исследований, специалисты смогли выявить обратную сторону препарата. Выяснилось, что длительное использование способствует разрушению головного мозга. Невинное на первый взгляд лекарство наносило людям страшный урон. Его даже назвали особым наркотиком. Поэтому сегодня бензодиазепины без рецепта приобрести нельзя.

Использование в медицине

Бензодиазепины оказывают страшное действие. Однако, несмотря на это, его продолжают активно использовать в медицине. Самое важное — соблюдать точную дозировку и не превышать курс лечения больше чем, на один месяц. В особой группе риска находятся пожилые люди, поэтому им подобные лекарства выписывают с особой осторожностью.

Снотворные бензодиазепины используются в медицине, при следующих ситуациях:

• развитие тревожных расстройств. Бензодиазепины без рецепта купить нельзя. Лечение осуществляет под строгим контролем врача;
• бессонница. Допускается использование только в кратковременной терапии. Длительное использование способствует развитию зависимости;
• лечение алкогольной зависимости. Препарат отлично помогает снизить синдром отмены при сильном пристрастии к спиртному;
• эпилептические приступы. Способствуют устранению припадков;
• борьба с паническими атаками. Благодаря успокаивающему действию, пациент ощущает спокойствие.

Снотворные бензодиазепины требуют особого внимания к своему использованию.

Бензодиазепины: список препаратов

Проблемы со сном мучают миллионы людей на всей планете. Поэтому ученые постоянно разрабатывают различные лекарственные препараты. Способные помочь избавиться от недугов. Сегодня производные бензодиазепина, имеются в любой аптеке. Однако стоя перед сложным выбором, стоит присмотреться к наиболее известным препаратам:

1. Мидазолам. Применяются при проблемах со сном, приступах эпилепсии. Вводится внутривенно или внутримышечно.
2. Гидазепам. Помогает устранить чувство паники, тревоги. Страха. Выпускается в форме таблеток, которые необходимо употреблять, следуя назначению лечащего врача.
3. Диазепам. Оказывает хорошее гипноседативное и противосудорожное действие;
4. Клоназепам. Таблетки, снимающие тонус со скелетной мускулатуры.
5. Лоразепам. Отлично снимает тревогу, но курс лечения не должен превышать одной недели.
6. Феназепам. Таблетки, способствующие расслаблению мышц.
7. Алпразолам. Помогает избавиться от депрессии.
8. Бромазепам. Выписывают таблетки для лечения депрессий, тревоги, неврологических расстройств.

Это лишь малая часть производных основного вещества. Приобретать любое из них, стоит только после медицинского осмотра и заключения врача.

Оказываемый эффект

• уменьшение тревоги;
• умиротворение;
• снижение боли;
• расслабление;
• безмятежность;
• чувство легкости.

Длительность и сила эффекта зависит от дозы. Однако важно строго ее придерживаться, иначе может возникнуть передозировка. Отравление бензодиазепинами распространённое явление, грозящие возникновением серьезных последствий.

Бензодиазепины оказывают сильный эффект, длящийся долгое время. Выявить наличие препарат можно даже спустя несколько дней. Как утверждают специалисты, в моче оно сохраняется на срок до одной недели.

Симптомы употребления

Наркотик бензодиазепин именно такое название дали ему многие. Виной всему частое использование препарата не по назначению. Многие люди, желающие получить кайф, использую наркотик бензодиазепин. Для усиления желаемого эффекта, вместо таблеток, они используют инъекции. Выявить наркоманы помогают следующие симптомы:

• спутанная речь;
• головокружение;
• нарушение координации;
• уменьшение аппетита;
• тошнота;
• сонливость;
• возникновение бредовых идей;
• появление судорог.

Наркотик бензодиазепин может даже привести к гибели. Поэтому стоит быть внимательным. Если у близкого человека начинают появляться подозрительные симптомы, стоит быть тревогу. Иначе последствия могут оказаться трагичными.

Побочные эффекты

Благодаря оказанию снотворного действия, больной теряет концентрацию внимания, что часто провоцирует травмы, падения. Важно отказаться от управления автомобилем, в противном случае подобное может спровоцировать аварию.

Длительное использование провоцирует не только зависимость, но и нарушает здоровье. Появляются проблемы со зрением, кишечником, печенью, половой сферой жизни. Могут начать появляться суицидальные мысли.

Бензодиазепиновая зависимость

Даже используя препарат в лечебных целях, можно обеспечить себе зависимость. Причем бензодиазепиновая зависимость бывает психической и физической. Чтобы избежать подобного исхода, стоит строго придерживаться назначения врача.

Употребление большого количества лекарства может привести к передозировке. Ее симптомами является:

• расширение зрачков;
• ослабление пульса;
• обильное потоотделение;
• спутанность сознания;
• слабое дыхание.

При запущенных ситуациях больной может впасть в кому. При появлении подобных симптомов необходимо вызвать скорую помощь. Проводит лечение от зависимости нужно в специализированных учреждениях. Квалифицированные врачи, назначат соответствующую терапию. Обычно она включает в себя комплекс мероприятий.

Источник: http://stopzavisimosti.ru/benzodiazepiny-opasnost-snotvornyx.html

Бензодиазепины (производные бензодиазепина)

Из препаратов, обладающих снотворным эффектом, в настоящее время назначают в основном бензодиазепины (производные бензодиазепина), относящиеся к психотропным средствам.

Производные бензодиазепина обладают выраженной анксиолитической (транквилизирующей) активностью. Основное действие препаратов этой группы заключается в устранении психического напряжения.

Успокоение, возникающее в результате приёма бензодиазепинов способствует развитию седативного и снотворного эффектов.

Эффекты производных бензодиазепина

Спектр фармакологического действия бензодиазепиновых препаратов достаточно широк, он включает: анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее и амнестическое действие. Назначаются эти препараты чаще всего при алкогольной зависимости, эпилептических припадках, тревожных состояниях, панических атаках, ажитации и бессоннице.

Анксиолитический (противотревожный) эффект производных бензодиазепина проявляется снижением беспокойства, чувства страха. Седативный эффект выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, снижении концентрации внимания, скорости реакции и др. Снотворное (гипнотическое) действие бензодиазепинов проявляется облегчением наступления сна, увеличением его глубины и продолжительности.

Противосудорожная активность бензодиазепинов проявляется подавлением распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга. Миорелаксирующее действие обусловлено главным образом торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Амнестический эффект (способность вызывать амнезию) бензодиазепинов проявляется преимущественно при парентеральном применении (см. Пути введения ЛС). Механизм возникновения этого эффекта пока не достаточно изучен.

Механизм действия производных бензодиазепина

Механизм действия препаратов бензодиазепинового ряда заключается в следующем: данные снотворные средства взаимодействуют с бензодиазепиновыми участками макромолекулярного рецепторного комплекса в лимбической системе (гиппокампе) и в меньшей степени — в активирующей ретикулярной формации ствола мозга и коре большого мозга, что в результате приводит к повышению аффинитета (увеличению сродства) ГАМК к ГАМКА-рецепторам. Тем самым увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к усилению тормозных процессов в нейронах.

Седативный эффект бензодиазепиновых препаратов обеспечивается их действием на рецепторные комплексы, локализованные большей частью в ретикулярной формации ствола мозга.

Этот эффект наиболее выражен у таких препаратов как феназепам, диазепам, лоразепам, но слабо проявляется у мезапама и мидазолама. Рецепторы, локализованные в гиппокампе, обеспечивают противосудорожный эффект препаратов бензодиазепинового ряда.

Ведущими средствами противосудорожной терапии являются диазепам, клоназепам, нитразепам.

Исходя из продолжительности действия различают:

• Бензодиазепины короткого действия (период полувыведения 1-12 часов): бротизолам, триазолам, мидазолам.
• Бензодиазепины средней продолжительности действия (период полувыведения 12-40 часов): нитразепам, темазепам, клоназепам, лоразепам и др.
• Бензодиазепины длительного действия (период полувыведения более 40-250): хлордиазепоксид, диазепам, клоразепат, флуразепам.

Общая продолжительность эффекта бензодиазепиновых препаратов длительного действия складывается из длительности действия, как исходного вещества, так и его метаболитов (продуктов биотрансформации), которые также обладают снотворной активностью.

Данные бензодиазепины обладают эффектом последействия.

Бензодиазепиновые снотворные препараты могут приводить к возникновению феномена отдачи, который бывает выражен в значительно меньшей степени, чем у барбитуратов и более типичен для кратковременно действующих бензодиазепинов.

Снотворные средства бензодиазепинового ряда обладают способностью кумулировать, а также вызывать толерантность (привыкание). При передозировке производными бензодиазепина применяют специфический антидот — флумазенил.

Бензодиазепины и барбитураты

От барбитуратов производные бензодиазепина отличаются в лучшую сторону по следующим признакам:

1. в меньшей степени из меняют структуру сна;
2. обладают большей чем барбитураты широтой терапевтического действия (поэтому меньше опасность острого отравления);
3. менее выражена индукция микросомальных ферментов печени;
4. меньше риск развития лекарственной зависимости.

Характер влияния на ЦНС производных барбитуровой кислоты и бензодиазепинов представлен на графике.

Источник: http://zalogzdorovya.ru/view_farma.php?id=24

Барбитураты и транквилизаторы

Одним из правил является то, что если у людей получающих сильное снотворное – ухудшилось самочувствие, то первой мерой должно стать уменьшение дозы или прекращение приема препарата. Высоким риском развития побочных эффектов обладают, прежде всего, барбитураты и транквилизаторы, производные бензодиазепинового ряда.

Свойства лекарственного препарата определяются его фармакокинетикой, скоростью всасывания и выведения. От этих характеристик и зависят основные побочные эффекты лекарств. Качество сна, имеет определяющее значение для удовлетворительного самочувствия больного днем.

Во время лечения барбитуратами возникают следующие побочные эффекты: нарушение координации движений, угнетение дыхания, фазовое нарушение сна. Эти средства противопоказаны при заболеваниях почек, печени.

В Европе давно отказались от лечения бессонницы барбитуратами. Однако, в аптеках нашей страны без всяких проблем, можно найти препараты, содержащие фенобарбитал. Это всем известные – «Корвалол» и « Валокордин».

Эти симптомы могут наблюдаться в течение последующего дня после вечернего приема препарата. Поэтому их нельзя применять людям целого ряда профессий (водители, диспетчеры). Производные бензодиазепинового ряда оказывают угнетающее действие на дыхательный центр.

Соответственно, запрещено назначать эти препараты для лечения бессонницы людям, страдающим храпом, синдромом сонного апноэ, хронической дыхательной недостаточностью.

Возникновение синдрома отмены, свидетельствующего о формировании зависимости, прямо зависит от продолжительности лечения транквилизаторами. При длительном применении (в течение 6-12месяцев) возникает психическая и физическая зависимость.

Z-препараты (производные циклопирролонов и имидазопиридинов) в сравнении с производными бензодиазепинов, а тем более барбитуратов имеют ряд достоинств.

Обладая минимальным риском развития побочных эффектов и физической зависимости, они способствуют нормализации фазовой структуру сна, при соблюдении дозировки и режима приема не вызывают дневной сонливости.

Предусмотрены для назначения пациентам, страдающим хроническими обструктивными болезнями легких.

Правильное определение вида бессонницы, ее причин должно служить основанием для адекватного выбора лечебных методов и средств.

Источник: http://sleepmedicine.popmed.ru/insomnia/barbiturate/

Снотворные средства

Это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения. Различают следующие группы:

• производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);
• препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);
• препараты пиридинового ряда (ивадал);
• препараты пирролонового ряда (имован);
• производные этаноламина (донормил).

Производные барбитуровой кислоты облегчают засыпание, резко меняют структуру сна: сокращают продолжительность и фазность быстрого сна. После пробуждения наблюдаются сонливость, разбитость, нарушение координаций движений.

Фенобарбитал

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.

1. Применение: нарушение сна, эпилепсия, хорея, повышенная возбудимость нервной системы.
2. Способ применения: по 0,05—0,1 за 1 ч до сна.
3. Побочные действия: головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении.
4. Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функции.

Форма выпуска: порошок, таблетки № 6 по 0,05, по 0,1; по 0,005 – для детей. Список Б.

Этаминал-натрия (Aethaminalum-natrium)

Снотворное средство.

• Применение: нарушения сна.
• Способ применения: внутрь 0,1–0,2 г, детям 0,01—0,1 г, per rectum 0,2–0,3, в/в 5—10 мл раствора. В. Р. Д – 0,3 г, В. С. Д. – 0,6 г.
• Противопоказания: те же, что и у фенобарбитала.

Форма выпуска: порошок. Список Б.

Препараты бензодиазепинового ряда

Нитрозепам (Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm и др.

• Применение: нарушения сна различной этиологии, неврозы, психопатии с преобладанием тревоги и беспокойства.
• Способ применения: разовая доза для взрослых 0,005—0,01 г, максимальная разовая доза – 0,02 г за 30 мин до сна. Курс лечения – 30–45 дней.
• Побочные действия: сонливость, вялость, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, редко – кожный зуд, тошнота.
• Противопоказания: миастения, беременность, водителям транспорта, лицам, деятельность которых требует быстрой реакции.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20 и по 0,01 № 10. Список Б.

Активное вещество – флунитразепам. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений.

• Применение: расстройства сна.
• Способ применения: назначают внутрь по 0,5–1 мг непосредственно перед сном, больным с продолжительными расстройствами сна – 1–2 мг.
• Побочные действия: повышенная утомляемость, головная боль, мышечная слабость, парастезии, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг № 20; раствор для инъекций в 1 мл по 2 мг флунитрозепама.

Снотворные средства представлены в настоящее время препаратами разных химических групп. Барбитураты, бывшие долгое время основными снотворными препаратами, стали терять свое ведущее значение. Вместе с тем все шире применяются соединения бензодиазепинового ряда — нитразепам, мидазолам, темазепам, флуразепам, флунитразепам и др.

Барбитураты обладают рядом недостатков. Вызываемый ими сон отличается от естественного: они облегчают наступление сна (засыпание), но меняют его структуру — соотношение фаз быстрого (парадоксального, десинхронизированного) и медленного (ортодоксального, синхронизированного) сна. Нередко сон становится прерывистым, с обилием сновидений, кошмаров.

После него остается продолжительная сонливость, разбитость, нарушение координации движений, нистагм и другие нежелательные явления. При многократном использовании развивается толерантность (привыкание), и для получения снотворного эффекта необходимо увеличивать дозу.

Большие дозы могут угнетать дыхание, снижать АД (вплоть до сосудистого коллапса), понижать температуру тела, уменьшать диурез и др. На некоторых больных барбитураты оказывают «парадоксальное» действие — вызывают, вместо успокоения и сна, возбуждение. Может развиться эффект отмены — полная бессонница при прекращении приема препарата.

Одно из основных отрицательных проявлений действия барбитуратов — возникновение при повторном применении физической и психической зависимости.

Снотворные средства группы бензодиазепина (нитразепам и др.) имеют в определенной степени преимущество по сравнению с барбитуратами — лучше переносятся. Однако ни по характеру вызываемого сна, ни по побочным эффектам они также не отвечают «физиологическим» требованиям.

Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, анксиолитического, миорелаксирующего и др.) разные препараты этой группы различаются между собой.

Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые подразделяют на подтипы (БД1, БД2). Полагают, что снотворный эффект обусловлен тропностью к БД1-рецепторам.

Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГAMК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга.

Появились также снотворные препараты новых химических групп (зопиклон, золпидем и др.).

Источник: http://myfarmalesson.blogspot.com/2012/06/38.html