Целекоксиб: инструкция по применению, механизм действия, аналоги, показания и противопоказания, цена и отзывы

Каждая капсула препарата содержит 100 или 200 мг действующего вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства входят: повидон К30, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Твердая оболочка состоит из желатина.

Лечебные свойства

«Целекоксиб» используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Препарат активно борется с воспалительными процессами, обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, улучшает подвижность суставов.

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) нового поколения.

Активное вещество подавляет выработку только фермента ЦОГ-2, который в организме человека отвечает за развитие воспалительных процессов и возникновение болевых ощущений.

При этом лекарство не оказывает влияния на синтез фермента ЦОГ-1. Это сводит к минимуму появление тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ, систем кроветворения и мочевыделительной.

Препарат быстро всасывается, равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 3 часа, равновесная — на 5-ый день приема. Расщепляется лекарственное средство печенью, выводится из организма через ЖКТ (57% с калом) и почки (27% с мочой).

Показания к применению

«Целекоксиб» назначается при следующих заболеваниях:

• Артрит ревматоидный и псориатический
• Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит)
• Реактивный синовит
• Остеоартроз
• Обострение подагры
• Острые болевые ощущения в спине.

Средняя цена от 1620 до 8050 руб.

Формы выпуска

Лекарство продается в форме желатиновых капсул с разным содержанием активного вещества — 100 и 200 мг. Содержимое представляет собой смесь порошка и мельчайших гранул, цвет колеблется от белого до молочного. Капсулы находятся в блистерах, которые помещены в картонные пачки.

Способ применения

Дозировка подбирается лечащим врачом и зависит от вида заболевания. Капсулы принимаются внутрь, запиваются водой, не разжевываются. Употребление пищи не влияет на время приема лекарства.

Обычно препарат назначается короткими курсами, а терапевтическая доза подбирается минимальной. Рекомендуемая схема приема — 200 мг ежедневно за один или два раза. По усмотрению врача доза может быть удвоена.

Если прием препарата пропущен, а до следующего осталось мало времени, то забытую капсулу пить не нужно — удваивать лекарственную дозу нельзя.

Противопоказания

Помимо непереносимости входящих в состав лекарства компонентов, препарат нельзя принимать, если имеется:

1.   Аллергическая реакция на сульфонамиды, аспирин, другие НПВС
2.   Астма
3.   Тяжелые степени функциональных нарушений почек или печени
4.   Колит, язва желудка на стадии обострения, кровотечения в ЖКТ
5.   Цереброваскулярные заболевания тяжелой степени
6.   Анемия
7.   Заболевания периферических артерий
8.   Хроническая сердечная недостаточность или недавно проведенное аортокоронарное шунтирование
9.   Возраст до 18-ти лет.

Беременность и грудное вскармливание

Препарат не выписывается беременным и кормящим женщинам, так как исследований по влиянию препарата на плод и новорожденных в достаточном количестве не проводилось.

Меры предосторожности

Выделяются группы больных, которым применять лекарственное средство следует с осторожностью:

• Минимально допустимая суточная доза назначается пожилым людям с весом менее 50 кг, при этом более существенным является значение массы, чем возраст
• При сердечных заболеваниях прием препарата может спровоцировать осложнение, поэтому назначают уменьшенные дозы
• При заболеваниях, которые характеризуются задержкой жидкости в организме, дозировка подбирается строго индивидуально
• При заболеваниях печени и почек средней тяжести начальная терапия проводится минимально допустимыми дозировками
• При язве желудка или 12-типерстной кишки лекарство назначается только в период отсутствия обострений
• Если обмен веществ больного замедлен, то препарат выписывается в дозировке, наполовину уменьшенной от первоначально рекомендуемой.

Осторожно к использованию препарата следует отнестись при наличии отеков. При употреблении жирной пищи всасываемость лекарства замедляется.

«Не следует принимать «Целекоксиб» вместе с алкоголем — риск повреждения слизистой желудка существенно возрастает»

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат рекомендуется использовать под наблюдением врача со следующими лекарственными средствами:

• «Варфарин» — увеличивается риск возникновения кровотечений, рекомендуется контролировать показатели свертываемости крови
• «Флуконазол» и другие препараты, которые снижают активность фермента CYP2C9 — существенно увеличивается концентрация целекоксиба в плазме, рекомендуется назначать минимальными дозировками
• Мочегонные и понижающие давление лекарства становятся менее эффективными
• Антациды — снижают всасываемость препарата на 10%
• С другими НПВС.

Побочные эффекты

Несмотря на то что «Целекоксиб» относится к НПВС последнего поколения, у него имеется обширный список побочных эффектов. Препарат способен отрицательно воздействовать на все системы человеческого организма. Чаще всего появляются следующие побочные эффекты:

1.   Пищеварительная система — тошнота, боли в животе, понос, снижение аппетита
2.   Нервная система — головокружение, головная боль, бессонница, перевозбуждение
3.   Респираторная система — снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям
4.   Кожные покровы — сыпь, зуд
5.   Со стороны всего организма — возникновение гриппоподобного состояния, обострение аллергических реакций.

Если бессонница совсем замучила, предлагаем статью: бессонница.

Иногда или редко наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы в виде повышения давления, аритмии или тахикардии, мочеполовой — возможно снижение сопротивляемости к инфекциям, появление отеков, почечной недостаточности. Кровотечения в ЖКТ, язва, рвота, снижение гемоглобина, спутанность сознания возникают крайне редко.

При возникновении непредвиденных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Случаев передозировки препарата выявлено не было. Проводимые эксперименты не показали токсичности лекарственного средства даже после увеличения суточной дозы до 1200 мг.

Прогнозируемыми симптомами острой передозировки являются тошнота, рвота, боли в верхней части живота, повышение давления, кровотечения в ЖКТ, острая почечная недостаточность, нарушение дыхательных функций. Как крайний случай рассматривается возникновение анафилактического шока или состояния комы.

При подозрении на передозировку в течение 4-х часов после приема НПВС необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или слабительное. Специальных методов для устранения симптомов не разработано, поэтому проводится поддерживающее лечение.

Условия и срок хранения

Лекарственное средство хранится при температуре 15-30°C на протяжении 3-х лет. Важно ограничить доступ детей к препарату.

Аналоги

На сегодняшний день «Целекоксиб» не продается на территории России. Существует несколько аналогичных препаратов, которые содержат в своем составе действующее вещество целекоксиб.

Такие лекарства имеют схожие показания к применению, противопоказания и особенности назначения. Прежде всего, это «Целебрекс», который является оригинальным лекарственным средством.

Также выпускаются лекарства, обладающие похожим принципом действия на организм, но содержащие в своем составе другое действующее вещество.

«Целебрекс»

Пфайзер, Германия/ Пуэрто-РикоЦена от 180 до 1700 руб.

Так как активным компонентом является целекоксиб, то препарат подходит для терапии ревматических заболеваний. Дополнительно «Целебрекс» выписывается при резко выраженных болях во время менструаций и при особой форме полипов в толстой кишке, которые часто перерождаются в злокачественные образования (аденоматозный полипоз).

«Целебрекс» выпускается в желатиновых капсулах с концентрацией активного вещества 100, 200 или 400 мг. При длительном лечении не рекомендуется принимать больше 400 мг препарата на протяжении суток.

Плюсы

• Оригинальный препарат «Целебрекс» имеет высокую степень защиты от подделок — на капсулы с дозировкой 200 мг нанесены желтые полоски и число 200, с концентрацией 100 мг — голубые с числом 100, дополнительно на всех оболочках присутствует маркировка 7787
• Разнообразие форм выпуска — производитель предлагает 4 вида препарата «Целебрекс».
• Можно использовать для лечения сильных менструальных болей — назначается «Целебрекс» по 400 мг/сутки с добавлением при необходимости дополнительных 200 мг препарата в первый день

Минусы

• Высокая стоимость
• Может вызвать сокращение матки, поэтому не рекомендуется для использования в период беременности.

«Дилакса»

КРКА-РУС, РоссияЦена от 240 до 850 руб.

«Дилакса» используется для лечения ревматических заболеваний, снижения болевых ощущений, снятия воспалений. Относится к НПВС, которые избирательно угнетают ЦОГ-2. Выпускается в капсулах для приема внутрь. Активный компонент — целекоксиб.

Плюсы

• Препарат действует аналогично оригинальному лекарству
• Стоимость в два раза ниже, чем у оригинального препарата

Минусы

• Риск развития побочных действий большой, поэтому рекомендуется принимать препарат короткими курсами
• Содержит лактозу — возможность развития аллергических реакций у людей с ее непереносимостью.

«Аркоксиа»

Мерк Шарп энд Дом (МСД), НидерландыЦена от 250 до 2300 руб.

Препарат используется для лечения заболеваний опорно-двигательной системы — болезни Бехтерева, остеоартроза, артритов различного происхождения. Действующее вещество — этерикоксиб. Механизм действия — селективное угнетение синтеза ЦОГ-2. Лекарство выпускается в таблетках зеленого цвета с дозировкой действующего вещества 30-120 мг. Приобретается в аптеках по рецепту.

Плюсы

• Дозировка не требует коррекции для пожилых людей
• Подходит для лечения детей с 16-ти лет

Минусы

• «Аркоксиа» может влиять на женскую способность к оплодотворению
• Оболочка таблеток содержит лактозу, поэтому препарат требует осторожности при назначении больным с лактазной недостаточностью
• Обширный список побочных эффектов.

«Династат»

Пфайзер, БельгияЦена от 1500 до 2500 руб.

«Династат» выпускается в виде лиофилизиата для внутривенных или внутримышечных инъекций. Действующее вещество — парекоксиб — является ингибитором ЦОГ-2. Средство обладает сильным болеутоляющим эффектом.

Плюсы

• Снимает острую боль
• Сокращает потребление опиоидных анальгетиков

Минусы

• Большой список противопоказаний
• Высокая стоимость.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/kostno-myshechnaya-sistema/celekoksib-instrukciya-po-primeneniyu/

Целекоксиб аналоги: российские и зарубежные заменители

ГлавнаяАналоги препаратов

Целекоксиб, получивший название в честь главного действующего вещества в составе, и его аналоги это новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, оказывающих жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Его эффективность обусловлена блокировкой образования простагландинов, которые провоцируют развитие воспаления, отека в больном месте и болевых ощущений. Данный спектр лекарств рекомендован к применению в ревматологической практике.

Цена препаратов может сильно отличаться друг от друга из-за таких факторов, как форма выпуска, степень очистки, страна и завод, где производится медикамент, а также дозировка. Внимательно подбирайте замену. В данном случае лучше проконсультироваться с врачом, чтобы лечение было эффективным, и не появились побочные эффекты.

Инструкция:

Терапевтическая доза зависит от тяжести и вида заболевания, назначается лечащим врачом. Принимать внутрь не растворяя, не разжевывая, запивая достаточным объем жидкости. Не имеет прямой связи со временем приема пищи.

Курсовое лечение длиться несколько дней, при этом дозировка минимальная. Рекомендовано придерживаться следующей схемы: 200 мг разделить на 2 приема или выпить разово. В отдельных случаях дозировка может быть увеличена вдвое.

Самостоятельно увеличивать лекарственную дозу нельзя, поэтому при пропуске приема целекоксиб или его аналога- заменителя лучше дождаться времени следующего приема (при условии, что осталось немного времени).

• Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуется начинать лечение с минимально возможно дозы, чтобы не спровоцировать осложнения.
• При болезнях, характеризующихся задержкой жидкости в организме, дозировку должен подбирать врач с учетом индивидуальных особенностей и показателей анализов.
• Препарат выпускается только в виде капсул.

Показания к применению:

Данное медикаментозное средство назначается по следующим показаниям:

• Остеоартроз.
• Артрит различной этиологии.
• Интенсивный болевой синдром в области спины.
• Болезнь Бехтерева.
• Острые приступы подагры.
• Реактивный синовит.

Дешевые заменители лекарства Целекоксиб

У данного медикамента, как и у всех лекарств, есть заменители, цена на которые может сильно разниться. Целекоксиб имеет следующие аналоги дешевле, чем остальные представители данной категории:

Название	Биодоступность, %	Формы выпуска	Время достижения максимальной концентрации, ч	Разрешено
При беременности	Детям, подросткам
Коксиб	Не исследовалась.	Капсулы.	2-3.	I-III триместры запрещен.	С 18 лет.
Дилакса	99.	Пероральный прием.	2-3.	Нельзя.	Нельзя.

Зарубежные фармацевтические компании производят целекоксиб с аналогичным составом в виде следующих лекарств:

Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	Разрешено
При беременности	Детям, подросткам
Целебрекс	Высокая, не исследовалась.	Германия, Пуэрто-Рико.	Желатиновые капсулы.	Не исключено.	С 18 лет.

В настоящий момент времени целекоксиб имеет только один аналог российского производства с одним и тем же действующим веществом в составе. Им является Дилакса.

Среди импортных заменителей можно выделить следующие виды лекарств, имеющих похожий принцип воздействия на организм:

Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	Главный компонент	Разрешено
При беременность	Детям, подросткам
Аркоксиа	100.	Нидерланды.	Таблетки.	Этерикоксиб.	Запрещено.	С 16 лет.
Династат	Высокая.	Бельгия.	Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.	Парекоксиб.	В первых двух триместрах только по жизненным показаниям.	С 18 лет.

Цена на указанные препараты может сильно отличаться в зависимости от фабрики-производителя.

Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте

В связи с тем, что нет достаточно информации о влияние лекарств, содержащих целекоксиб, на течение беременности и развитие плода, инструкция по применению предупреждает, что все аналоги препарата могут негативно влиять на здоровье матери и ребенка. Терапия допускается только в крайнем случае.

Действующее вещество обладает способностью проникать в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше отказаться от кормления ребенка или дождаться окончания лактации.

Также не изучалось влияние препарата на детский организм.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Инструкция по применению запрещает назначать Целекоксиб в следующих случаях:

• приступы астмы;
• анемии;
• аортокоронарное шунтирование, если с момента операции прошло малое количество времени;
• скопление крови в просвете ЖКТ;
• аллергические реакции на аспирин, НПВС и другие группы лекарств с похожим принципом действия;
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• функциональные нарушения в работе печени и почек в тяжелой стадии;
• язва желудка;
• нарушения кровообращения головного мозга;
• воспалительные заболевания кишечника.

Целекоксиб в любой форме и виде, вне зависимости, какая цена указана на его аналоги, запрещено принимать людям, имеющим повышенную чувствительность хотя бы к одному из компонентов препарата.

Инструкция по применению предупреждает, что данная группа лекарств может вызывать побочные реакции организма:

• снижение аппетита;
• зуд;
• обострение аллергических реакций;
• болезненные ощущения в животе;
• головные боли;
• необъяснимая нервозность;
• снижение сопротивляемости иммунной системы к инфекциям и вирусам;
• бессонница;
• диарея;
• приступы тошноты;
• головокружения;
• снижение слухового восприятия;
• лейкопения;
• ринит;
• одышка;
• кашель;
• лейкопения;
• отек в области лица, гениталий и конечностей;
• повышение АД.

В случае появления признаков непереносимости препарата, необходимо обратиться к лечащему врачу для перерасчета дозировки или замены.

Передозировка:

Случаи передозировки не известны, но прогнозируются следующие симптомы: нарушение дыхания, болезненные ощущения в животе и тошнота, кровотечения в просвете ЖКТ, рвотный рефлекс, может нарушиться работа печени, повыситься артериальное давление. В крайнем случае рассматривается возможность впадения в кому или анафилактического шока.

Если есть подозрения на передозировку медикаментом, содержащим Целекоксиб, то в течение 4-х часов необходимо промыть желудок, вызвать диарею, а затем вывести остатки при помощи активированного угля.

Специальной схемы устранения симптомов нет, поэтому следует придерживаться общих рекомендаций.

Источник: https://pozvonochnikpro.ru/analogi-preparatov/celekoksib-analog.html

Целекоксиб-виал капс. 200мг №10

Протекх Биосистемс Пвт.Лтд., Индия, Показаниями к назначению препарата являются ревматоидный артрит и остеоартрит; болевой синдром, первичная дисменорея

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Способ применения и дозировка

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — по 200 мг 2 раза/сут. Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.

Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Источник: https://zdravcity.ru/p_celekoksib-vial-kaps-200mg-n10-0092290.html

Целебрекс — официальная инструкция по применению, аналоги

Состав: (на 1 капсулу): Активное вещество: целекоксиб — 100 или 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия и магния стеарат; оболочка: титана диоксид, желатин. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (Е132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172).

Описание: Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.

Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.

Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код ATX М01АН01

Фармакологические свойства


Фармакодинамика



Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек.

Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика



Всасывание. При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.

Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Влияние приема пищи.

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 1-2 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%. Распределение. Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9. (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде.

При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.

Особые группы



Пожилые пациенты.

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы.

Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ)>65 мл/мин/1,73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания к применению Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).

Лечение первичной дисменореи.

Противопоказания Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2. Состояние после операции аорто-коронарного шунтирования. Пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника. Сердечная недостаточность (NYHA II-IV). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Беременность и период лактации (см.

«Применение при беременности и кормлении грудью»). Тяжёлая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения).

Возраст до 18 лет (нет опыта применения).

С осторожностью



Целебрекс® следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; совместное использование с антикоагулятами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин); задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»); заболевания сердечно-сосудистой системы (см. «Особые указания»); церебро-васкулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет;

заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами CYP2C9; длительное использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью



Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения Целебрекса® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком.

Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса® для матери.

Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.

Поскольку риск возможных кардиоваскулярных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Отмечена безопасность приема доз до 400 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность доз до 400 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. 11о назначению врача доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Пожилые пациенты: Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени: У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tselebreks_1931/

Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги

• Уже удалось синтезировать новые противовоспалительные средства, основой которых является целекоксиб.
• Препараты нового поколения легко переносятся организмом и отличаются меньшей токсичностью.
• К ним относятся и капсулы Целекоксиб, которые завоёвывают популярность своим эффективным воздействием.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат применяется для терапии двигательного аппарата. Он обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, увеличивает подвижность суставов, устраняет воспаления.

Средство относится к новому поколению противовоспалительных лекарств. Действующий компонент подавляет фермент ЦОГ-2, контролирующий возникновение боли и образование воспалительных процессов. При этом препарат не влияет на синтез ЦОГ-1. Этим объясняется минимальное появление серьёзных побочных явлений в ЖКТ и в мочевыделительной системе.

Проникая в организм, препарат мгновенно растворяется, и активные вещества стремительно распространяются. Максимальная концентрация наступает через несколько часов. В плазму попадает почти 97% активных веществ лекарства, но при этом к эритроцитам не присоединяются. Выведение начинается спустя 12 часов. С калом выходит около 57%, остальной с уриной.

Кстати, у женщин в возрасте старше 65 лет, концентрация активных компонентов средства значительно выше, чем у других.

Состав препарата

Капсулы препарата в зависимости от дозировки бывают белого и желтого цвета

Препарат с дозой 100 мг, это желатиновые твёрдые капсулы белого оттенка, а при дозировке 200 мг ‒ жёлтого цвета. В капсулах находится гранулированный порошок, а иногда уплотнённая масса.

Действующий компонент	В состав лекарства также входят:	В оболочке капсулы содержится:
целекоксиб	сахар молочный; натрия додецилсульфат; кроскармеллоза натрия; повидон; Е 573.	желатин; белила титановае; только в капсулах 200 мг ‒ Е 172.

Капсулы помещены в блистеры.

Показания к применению

Препарат применяется при следующих патологиях:

Перед применением обязательно проводится подробная диагностика для подбора эффективной дозы лекарства.

Как правильно принимать лекарство

Назначать лечение с помощью Целекоксиба должен только врач, самостоятельный приём может обернуться неприятностями. Специалист проведёт тщательную диагностику и определит необходимую дозировку.

Принимать лекарство нужно за 30 минут до еды. Капсулы следует глотать, запивая большим количеством воды. Это позволит добиться максимальной эффективности и не нарушит слизистую желудка. Обязательно нужно придерживаться графика приёма лекарства, а если он нарушен, то двойную дозу принимать не стоит.

Рекомендуется принимать капсулы за 30 минут до едыКак правило, для устранения боли и воспаления достаточно употреблять 1 капсулу два раза в сутки. То есть, суточная доза составляет 200 мг. Допустимо выпивать 2 капсулы сразу, но один раз в день. Обычно, лечение продолжается не больше двух недель, но если положительный результат отсутствует, терапию можно продлить.

При сильной боли суточной дозу повышают до 400 мг, а для экстренного купирования могут назначить и 800 мг, но не больше трёх дней. При наличии у пациента хронического воспаления, разовую дозу не повышают, а увеличивают количество приёмов, до 4 в день.

Нужно учесть, что лечение должно проводиться короткими курсами, иначе возникают чрезмерные нагрузки на некоторые органы, что приводит к сбою функционирования всего организма.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

Если назначили Целекоксиб, то желательно знать о негативных реакциях, которые могут возникнуть при сочетании с другими лекарствами.

• Препарат снижает действие Тиазидамида, а также Фуросемида.
• Эффект Целекоксиба уменьшается при одновременном приёме с ингибиторами АПФ.
• Большая доза Флуконазола повышает концентрацию Целекоксиба. Это следует учесть и скорректировать дозировку средств.
• Нужно осторожно назначать препараты с содержанием лития, так как Целекоксиб повышает его концентрацию в крови.
• Параллельный приём оральных контрацептивов особых реакций не вызывает.
• Допускается одновременный приём с лекарствами, в состав которых, входят магний и алюминий. Сочетание с Фенитоином или Метотрексатом осложнение не вызовет.

Лечащий врач обязан знать о лекарствах, которые принимаются параллельно. Возможно, придётся изменить дозу основного препарата.

Целекоксиб имеет ряд негативных действий, указанных в инструкции, приложенной к препарату.

Симптомы, которые появляются при использовании данного средства:

Часто:	Редко:	Очень редко:
Появление диареи. Периферические отёки. Метеоризм. Болевой синдром в животе. Аллергические реакции. Диспепсия. Головокружение. Бессонница. Развитие ринита и синусита. Сыпь на коже.	Возникновение артериальной гипертензии. Анемия. Тахикардия. Покраснение кожного покрова. Позывы к тошноте. Панические состояния. Развивается алопеция. Гул в ушах. Ухудшение зрения.	Образование язвы желудка. Перебои в работе сердца. Развитие панкреатита. Повышение ферментов печени. Спутанность сознания. Анафилаксия. Почечная недостаточность. Кровотечения из ЖКТ. Васкулит.

При появлении любой негативной реакции на препарат, приём лекарства прекращается до консультации врача. Возможно, необходимо скорректировать дозирование.

Передозировка

Чтобы выявить реакции на передозировку, проводились исследования, которые не обнаружили токсичность даже после дозы в 1200 мг. Опасных реакций не наблюдалось.

Но не следует забывать, что всё-таки организм может отреагировать на превышение дозы. В этом случае, необходимо вызвать рвоту для очищения желудка.

Специальное лечение отсутствует, кроме приёма активированного угля.

Противопоказания

Целекоксиб, являясь мощным препаратом, назначается не всем пациентам. При наличии имеющихся заболеваний повышается риск появления нежелательных явлений.

Приём данного лекарственного средства категорически запрещён в следующих случаях:

• гиперчувствительность к ингредиентам препарата;
• в анамнезе указано, что осуществлялось коронарное шунтирование;
• непереносимость производных сульфонамида;
• в крови низкий уровень калия;
• бронхиальная астма;
• проблемы с печенью;
• почечная недостаточность, когда клиренс креатинина меньше 30 мл/мин;
• воспалительные процессы в кишечнике;
• заболевания сердца;
• различные кровоизлияния;
• язва желудка;
• гиполактазия.

С осторожностью принимают капсулы Целекоксиб при гипертонииДопускается приём лекарства, но осторожно, при некоторых нарушениях:

• патологии почек и печени средней тяжести;
• гипертония;
• отёки;
• недостаток циркулирующей крови;
• курение;
• чрезмерное увлечение алкоголем;
• болезни органов пищеварения.

Нельзя самостоятельно принимать Целекоксиб пожилым людям, а также при наличии замедленного метаболизма и дефицита массы тела.

Прием лекарства при беременности

Специалисты не советуют использовать это средство беременным и кормящим женщинам. Если возникает необходимость в данном лекарстве в период лактации, то придётся перейти на искусственно вскармливание.

Предостережения

Препарат быстро избавляет от неприятных ощущений, но при этом может нарушить нормальное функционирование организма. Продолжительное использование лекарства вызывает серьёзные изменения. Это следует учитывать во время лечения.

Необходимо обратить внимание на следующие особенности:

• При обострении болезней почек и печени нужно сразу отказаться от терапии.
• Если имеются проблемы с сосудистой системой, препарат применяется очень осторожно. При явных отклонениях в работе сердца лечение этим средством прекращается.
• В период применения данного средства нужно постоянно контролировать состояние почек.
• Нарушение правил приёма препарата является причиной анафилактического шока.
• Продолжительное использование Целекоксиба приводит к задержке жидкости, что вызывает отёки и сердечные заболевания.
• При заболеваниях желудка лучше отказаться от этого лекарства.

1. Кстати, препарат снижает температуру, тем самым, маскируя инфекции.
2. Специалисты рекомендуют воздержаться от управления автомобилем во время терапии этим препаратом, так как он влияет на психомоторные реакции.
3. В педиатрии этот препарат не применяется, так как воздействие на детский организм ещё не изучено.

Условия и срок годности

Хранить Целекоксиб следует в месте, которое недоступно для маленьких детей. Оно должно быть тёмное и сухое, а температура не выше 30 градусов. Период годности лекарства 3 года, когда этот срок истекает, то неиспользованные капсулы утилизируются.

Цена

Препарат продают только по рецепту. Стоимость капсул зависит от дозировки и количества штук в упаковке, в России ‒ от 800 рублей. На территории Украины препарат можно приобрести за 886 гривен.

Аналоги

Целекоксиб относится к группе противовоспалительных средств. При необходимости всегда можно заменить препарат многочисленными аналогами.

Наиболее популярные средства:

Название	Описание	Цена
Зицел	Таблетки высокой эффективности.	800 рублей
Артроксиб	Выпускается в форме капсул различной дозировки.	400 рублей
Ранселекс	В аптеках продаются таблетки и капсулы.	600 рублей
Роукоксиб-Роутек	Российский препарат, который является полным аналогом Целекоксиба.	—

Хотя все препараты безопасны, но их приём лучше согласовать с врачом.

Отзывы

Отзывы о препарате неоднозначныО препарате довольно неоднозначные отзывы. Одним пациентам лекарство помогло устранить воспаление в суставах, а у других развились побочные явления без терапевтического эффекта.

Нередко врачи отменяют этот препарат из-за массы нежелательных проблем.

Но положительных отзывов всё-таки больше. Препарат быстро снимает отёчность тканей и устраняет болевой синдром. Его часто используют спортсмены при наличии травм.

Наиболее эффективно средство действует вместе с разогревающими гелями, что отмечают многие пациенты.

Если вам назначали Целекоксиб, то поделитесь своим мнением об этом препарате. Любой отзыв будет полезен, даже отрицательный.

Заключение

Целекоксиб — обезболивающий и жаропонижающий препарат. Относится к группе нестероидных. Не воздействует на циклооксигеназу первой изоформы. Выпускается в капсулах двух видов.  Активное вещество целекоксиб — средство нового поколения.

Принимают лекарственное средство при заболеваниях суставов. Употреблять 1 капсулу два раза в сутки за 30 минут до еды.

Если соблюдать дозировку и не игнорировать рекомендации врача, то лечение Целикоксибом будет весьма успешно. Он быстро устраняет проблемы, для борьбы с которыми предназначен. Но самостоятельно принимать решение о лечении этим препаратом категорически запрещено, так как существуют противопоказания и негативные реакции.

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/npvs/tselekoksib-instruktsiya.html