Зульбекс 20 мг применяется для устойчивого и длительного снижения секреции соляной кислоты. Препарат способен провоцировать нежелательные эффекты, вступает во взаимодействие с другими медикаментами, поэтому бесконтрольный прием не рекомендуется.
ЛП — 000944 — 031214.
Атх А02ВС04.
Препарат относят к группе ингибиторов протонной помпы.
Действующее вещество вмешивается в биосинтез соляной кислоты на последнем этапе, блокируя активность транспортировки протонов.
Лекарство обеспечивает устойчивое снижение кислоты, не зависящее от характера раздражителя.
Препарат начинает действовать в течение часа после приема, максимальная концентрация достигается в течение 2-4 часов после приема таблеток в рекомендованной дозировке.
Кишечнорастворимая оболочка лекарства обеспечивает быстрое растворение в кислой среде. Всасывание препарата не зависит от приема пищи. Действующее вещество в объеме 97% связывается с белками плазмы крови.
Действующее вещество метаболизируется в печени. Вывод препарата в виде карбоксильной кислоты и меркаптуриновой кислоты осуществляется вместе мочой.
С калом выводится до 10% лекарственного средства в форме 2 метаболитов. У пожилых пациентов выведение рабепразола из организма осуществляется медленнее.
Проведенные клинические исследования не выявили тенденции к накоплению активного вещества или его метаболитов.
Действующим веществом лекарства является рабепразол натрия. В качестве вспомогательного компонента в состав включают:
В качестве вспомогательного компонента в состав включают маннитол.
Коричневый цвет оболочки оболочке обеспечивает комбинация диоксида титана и оксида железа.
Лекарство выпускается в форме таблеток, упакованных в блистеры по 14 штук.
Лекарство рекомендуется к применению при:
Лекарство рекомендуется к применению при обострении язвы двенадцатиперстной кишки или желудка.
Лекарство не рекомендуется применять при наличии повышенной чувствительности к компонентам, включенным в состав, или тяжелой формы почечной недостаточности.
Из-за отсутствия опыта применения и необходимых данных о безопасности подобных экспериментов препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации, детям.
Таблетки необходимо принимать внутрь, не допуская их предварительного разлома или разжевывания. Рекомендуется запивать лекарство небольшим количеством чистой воды. Дозировка и длительность лечения зависят от вида патологии:
Эрадикация бактерии требует курсового приема препарата по 1 таблетке 2 раза в день, в течении 7 дней.
Препарат способен искажать симптомы онкологической патологии, поэтому перед назначением лекарственного средства пациенту необходимо пройти комплексное медицинское обследование для исключения наличия новообразования. Длительное применение лекарства предусматривает регулярное обследование пациента для своевременного выявления нарушения метаболизма, сбоев в работе пищеварительной или выделительной системы.
В период вынашивания ребенка прием препарата противопоказан. Данных о способности действующего вещества проникать в грудное молоко нет, поэтому на время лактации женщине необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Данных о способности действующего вещества проникать в грудное молоко нет, поэтому на время лактации женщине необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Инструкция не рекомендует применять препарат в педиатрической практике.
При отсутствии тяжелых форм сопутствующих патологий коррекции дозы не требуется. Во время проведения контрольного обследования пациента следует учитывать, что время полного выведения активного компонента, восстановления показателей работы печени и секреции соляной кислоты отличается от того, что регистрируется у молодых пациентов.
При легком и умеренном нарушении функции печени коррекция дозировки не требуется.
Исследования у пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности не проводились, что требует соблюдения осторожности при назначении.
В медицинской практике было зарегистрировано несколько случаев печеночной энцефалопатии, спровоцированной приемом лекарства пациентами с циррозом печени, развившемся на фоне алкоголизма.
Осторожность следует соблюдать только при тяжелой форме почечной недостаточности.
Система кроветворения может реагировать на присутствие действующего вещества развитием лейкоцитоза, нейтропении. В единичных случаях было зарегистрировано появление лейкопении. Возможно развитие дискразии крови в виде тромбоцитопении, но патология не требует специфического лечения, симптомы исчезают самостоятельно после отмены лекарственного средства.
При развитии отрицательной реакции со стороны иммунной системы у пациента возникают одышка, отечность, резкое снижение артериального давления, зуд, высыпания на коже. Прием лекарства способен нарушить метаболизм, стать причиной бесконтрольного набора веса или развития анорексии.
Длительное применение лекарства может стать причиной нарушения сна, раздражительности, головокружения и сонливости. Среди частых нежелательных эффектов присутствуют кашель, ринит, тошнота, повышенное газообразование, рвота, проблемы со стулом.
На первом этапе лечения пациента может беспокоить боль в области живота. Длительный курс способен стать причиной артралгии, миалгии или судорог нижних конечностей. Кожные покровы реагируют на препарат повышенной потливостью, эритемой.
Редко таблетки вызывают нарушение зрения, гинекомастию или интерстициальный нефрит.
Прямого противопоказания к управлению транспортным средством во время терапии с применением препарата нет, но при развитии побочных эффектов в виде слабости, головокружения, сонливости, рекомендуется отказаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости реакций.
Сведений о развитии опасных последствий в результате случайного или намеренного приема высокой дозы лекарства нет.
Препарат влияет на эффективность действия препаратов, всасывание которых зависит от показателей кислотности. Необходима корректировка дозы Итраконазола и Кетоконазола из-за снижения их концентрации в крови при одновременном приеме с рабепразолом. Лекарство замедляет процесс вывода медикаментов, метаболизирующихся в печени.
Отдельных исследований не проводилось. Терапия предусматривает соблюдение специальной диеты, исключающей прием этанола даже в минимальных количествах.
По рецепту врача.
От 200 рублей.
При комнатной температуре, не допуская прямого воздействия солнечных лучей или высокой влажности.
Нельзя при хранении допускать прямого воздействия солнечных лучей на препарат.
2 года.
Структурными аналогами лекарства являются:
Аналогом препарата является париет.
В большинстве случаев отмечается высокая эффективность лекарственного средства в борьбе с симптомами заболеваний желудка. Сведения о развитии побочных эффектов поступают нечасто.
Валентина Сергеевна, гастроэнтеролог
Препарат эффективно восстанавливает слизистую желудка при любой природе ее воспаления. Среди частых жалоб со стороны пациента только диарея и тошнота. При этом степень выраженности нежелательных эффектов не превышает умеренную. За время практики отменять капсулы пришлось всего несколько раз.
Ирина, 34 года
Хронический гастрит обострился в новогодние праздники. Для профилактики дальнейшего осложнения начала пить это лекарство. Через 5 дней попала на прием к врачу. Он согласился с рекомендацией фармацевта, продлил курс еще на 5 дней. Из побочных эффектов наблюдала только небольшую тошноту.
KRKA.
Источник: https://opohmele.ru/alkogol-i-zdorove/zulbeks-20.html
Ингибиторы протонной помпы (ИПП), представителем которых является Рабепразол, широко используются в гастроэнтерологии в составе комплексной терапии кислотозависимых патологий пищеварительного тракта.
Многие препараты на основе описываемого активного компонента стоят существенно дороже, чем ИПП, применявшиеся до него, при этом их эффективность не всегда выше, что дает повод использовать аналоги Рабепразола.
Рабепразол
Рабепразол – лекарственный препарат, подавляющий выделение кислоты в желудке, понижающий кислотность желудочного сока. Выпускается разными производителями в форме таблеток или капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой с содержанием рабепразола 10 или 20 мг.
Обладает антихеликобактерной активностью, повышает эффективность лечения язвы желудка при совместном приеме с антибиотиками.
Показания для назначения Рабепразола:
Капсулы Рабепразол
Средство имеет мало противопоказаний, поэтому применяется в гастроэнтерологии. Нельзя его применять при частной непереносимости бензимидазола и вспомогательных компонентов, присутствующих в составе, беременным, кормящим женщинам и детям до 18 лет.
Важно: Рабепразол характеризуется быстрым началом действия. Снижение выделения кислоты отмечается в течение часа после приема дозировки 20 мг, достигая максимума через 2-4 ч. На фоне приема уже в первые сутки среднесуточный показатель кислотности снижается на 60%, при этом pH желудочного сока поддерживается на уровне выше 3.
К аналогам Рабепразола относят лекарства, которые:
Аналоги, содержащие в качестве активного составляющего рабепразол натрий, как и Рабепразол-С3, имеют тот же профиль фармакологической активности и терапевтического действия, список показаний и противопоказаний. Отличаются они ценой, производителем, условием получения, качеством используемого сырья.
Париет – оригинальный препарат рабепразола
К полным аналогам относятся следующие препараты:
Рабепразол по механизму антисекреторной активности относится к ИПП и при необходимости может быть заменен препаратами из этой же группы. К ним относятся Омепразол, Лансопразол, Эзомепразол, Пантопразол.
По химической структуре они, как и Рабепразол, представляют собой производные бензимидазола, связанные метиленсульфоксидной связью с пиридиновым кольцом. Различия между молекулами разных ИПП заключаются в наборе заместителей в пиридиновом и бензимидазольном циклах.
Заместители не влияют на механизм действия препаратов, но обуславливают различия в продолжительности и скорости наступления эффекта, биодоступности, чувствительности к pH желудочного сока, способности взаимодействовать с другими одновременно принимаемыми препаратами.
Химическая структура ИПП, где R1, R2, R3, R4 – заместители
Препараты, выпускаемые в России и странах СНГ, доступны для большинства пациентов. При хорошей переносимости, отсутствии противопоказаний и побочных эффектов могут быть рекомендованы для длительного применения.
К ним относятся следующие лекарства:
Омепразол
В аптеках присутствует много препаратов ИПП индийского производства. Самым известным и часто используемым в гастроэнтерологии для устранения повышенной кислотности является Омез.
Кроме Омеза, применяют:
Ланцид
Важно! Для лечения хеликобактерной инфекции, поражающей слизистую желудка, могут быть использованы индийский препарат Пилобакт или Пептипак. Они отличаются удобством в применении, так как включают три действующих вещества: омепразол, амоксициллин (или тинидазол), кларитромицин.
Импортные заменители Рабепразола, как правило, стоят дорого. Они высококачественные, потому прием сопровождается минимальным риском побочных реакций.
К ним относятся:
Эманера
Вместо Рабепразола иногда используют препараты с другим механизмом действия, которые также уменьшают выработку соляной кислоты или нейтрализуют ее раздражающее действие на слизистую за счет повышения pH желудочного сока. Обычно их назначают при индивидуальной непереносимости производных бензимидазола.
К таким средствам относятся:
Фамотидин
При необходимости замены Рабепразола правильнее выбирать препарат с тем же действующим компонентом или другой ИПП. Связано это с тем, что блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, препараты на основе солей висмута и регуляторы метаболических процессов характеризуются низкой антисекреторной активностью, поэтому помогут только при легком течении болезни.
При выборе препаратов из группы ИПП учитывают следующие особенности:
Определение способа приема и дозы препаратов проводится частно для пациента под контролем внутрижелудочной pH-метрии.
Пантопразол
Важно! Подбирать аналог нужно только совместно с врачом, так как пациент не в состоянии учесть течение заболевания. Нет лучшего или худшего препарата, а есть подходящий и неподходящий для лечения конкретной кислотозависимой болезни у определенного пациента.
Препараты, которыми можно заменить Рабепразол, существенно отличаются по цене. Именно этот фактор часто становится решающим для пациентов при выборе средства лечения, особенно если врачом рекомендован длительный прием. В таблице ниже приведены примерные цены аналогов из группы ИПП.
| Название | Дозировка/количество в упаковке | Цена, руб. |
| Полные аналоги | ||
| Рабепразол-СЗ | 20 мг/28 капсул | 440 |
| Париет | 20 мг/28 таблеток | 3860 |
| Зульбекс | 20 мг/28 капсул | 1470 |
| Хайрабезол | 20 мг/30 капсул | 850 |
| Рабелок | 20 мг/14 таблеток | 530 |
| Рабиет | 20 мг/28 капсул | 680 |
| Онтайм | 20 мг/20 таблеток | 1170 |
| Берета | 20 мг/14 таблеток | 500 |
| Разо | 20 мг/30 таблеток | 475 |
| Аналоги из группы ИПП | ||
| Омез | 40 мг/28 капсул | 280 |
| Гастрозол | 20 мг/14 капсул | 100 |
| Омепразол | 20 мг/30 капсул | 40 |
| Омегаст | 20 мг/14 капсул | 130 |
| Эзомепразол | 20 мг/28 таблеток | 430 |
| Пантопразол | 20 мг/28 таблеток | 280 |
| Эпикур | 30 мг/14 капсул | 380 |
| Панум | 40 мг/20 таблеток | 290 |
| Кросацид | 20 мг/28 таблеток | 220 |
| Санпраз | 40 мг/30 таблеток | 550 |
| Ланцид | 30 мг/30 таблеток | 390 |
| Лосек | 20 мг/28 таблеток | 650 |
| Эманера | 40 мг/28 капсул | 670 |
| Нексиум | 40 мг/28 таблеток | 480 |
| Ортанол | 40 мг/28 капсул | 400 |
| Ультоп | 40 мг/28 капсул | 480 |
| Нольпаза | 40 мг/28 таблеток | 450 |
| Котролок | 40 мг/28 таблеток | 630 |
Таблетку следует проглатывать целиком, ее нельзя измельчать или разжевывать. Предпочтительное время приема – утренние часы. В ходе исследований было установлено, что прием пищи и время суток не влияют на активность лекарственного препарата.
Как назначается антисекреторные средство:
Детям лекарственное средство разрешено только с 12 лет, дозировка та же. Раюепразол-С3 имеет аналогичную инструкцию по применению.
Отзывы пациентов о приеме ИПП положительные. Многие отмечают улучшение уже в первые часы приема и высокую эффективность при повышенной кислотности желудка, гастрите, язвенной болезни. Проходит изжога, боль, тяжесть и дискомфорт в желудке.
Препараты усиливают результаты антибактериальной терапии при хеликобактерной инфекции, позволяют добиться стойкой ремиссии заболевания. Лекарства из группы ИПП хорошо переносятся, удобны, имеют мало противопоказаний.
Они редко вызывают побочные явления, не оказывают негативного влияния на нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую систему.
Отзывы пациентов о приеме ИПП положительные. Многие отмечают улучшение уже в первые часы приема и высокую эффективность при повышенной кислотности желудка, гастрите, язвенной болезни. Проходит изжога, боль, тяжесть и дискомфорт в желудке.
Препараты усиливают результаты антибактериальной терапии при хеликобактерной инфекции, позволяют добиться стойкой ремиссии заболевания. Лекарства из группы ИПП хорошо переносятся, удобны, имеют мало противопоказаний.
Они редко вызывают побочные явления, не оказывают негативного влияния на нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую систему.
Источник: https://lechigastrit.ru/lekarstvennye-sredstva/rabeprazol-analogi.html
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
| 1 таб. | |
| рабепразол натрия | 10 мг, |
| что соответствует содержанию рабепразола | 9.42 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) — 18.5 мг, магния оксид легкий — 30 мг, гипролоза — 2.625 мг, гипролоза низкозамещенная — 12.75 мг, магния стеарат — 1.125 мг.
Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза — 0.44 мг, магния оксид легкий — 0.61 мг.
Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат — 6.3 мг, моноглицериды диацетилированные — 0.64 мг, тальк — 0.59 мг, титана диоксид (Е171) — 0.32 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.017 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
| 1 таб. | |
| рабепразол натрия | 20 мг, |
| что соответствует содержанию рабепразола | 18.85 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) — 37 мг, магния оксид легкий — 60 мг, гипролоза — 5.25 мг, гипролоза низкозамещенная — 25.5 мг, магния стеарат — 2.25 мг.
Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза — 1.2 мг, магния оксид легкий — 1.65 мг.Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат — 13.8 мг, моноглицериды диацетилированные — 1.4 мг, тальк — 1.3 мг, титана диоксид (Е171) — 0.7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.08 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФ-азы (протонной помпы).
Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка.
Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка.
Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.
Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2-4 ч.
Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч.
Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2-3 дня.
In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori рабепразолом и противомикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки.
По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования.
Влияние на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг 1 раз/сут на протяжении до 43 месяцев.
Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2-8 недель приема, отражая подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии.
Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1-2 недель после отмены терапии.
Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение на протяжении до 8 недель, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространенности инфицирования Н. pylori более чем у 250 пациентов, наблюдавшихся на протяжении 36 месяцев терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний.
Прочие эффекты: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен.
Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона.
Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации Helicobacter pylori из верхних отделов ЖКТ.
Всасывание
Препарат Зульбекс представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому, всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок.
Всасывание быстрое; Cmax рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3.5 ч после приема внутрь в дозе 20 мг. Cmax и AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг.
Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма. При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается. У здоровых людей T1/2 из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0.7 до 1.
5 ч), а общий клиренс — 283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола.
Распределение
У человека рабепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4).
В этих исследования рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействий не ожидается.
У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфоновый (М2), десметил-тиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах.
Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.
После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченого рабепразола неизмененный рабепразол не выводится почками. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислоты (M6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол: с учетом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.
Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев.
AUC и Cmax у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний T1/2 рабепразола составил 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа.
КК рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени: после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2-3 раза увеличился T1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами.
Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1.5 раза, а Cmax — только в 1.2 раза. T1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составило 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев.
Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.
Пожилые пациенты: у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в 2 раза, а Cmax возросла на 60%, T1/2 был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено.
Полиморфизм CYP2C19: после приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленным CYP2C19 — метаболизмом AUC и T1/2 были примерно в 1.9 и 1.6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Cmax увеличилась только на 40%.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут, утром. У большинства пациентов активная язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель.
Однако некоторым пациентам может потребоваться еще 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение 6 недель.
Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться еще 6 недель.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут на протяжении от 4 до 8 недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс — 10-20 мг 1 раз/сут, в зависимости от ответа пациента на лечение.
При симптоматическом лечении ГЭРБ — по 10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приеме 10 мг 1 раз/сут, по требованию.
При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут.
Дозу можно увеличивать до 120 мг/сут в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз/сут.
Доза 120 мг может потребовать кратного приема, по 60 мг 2 раза/сут. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.
Эрадикация Нelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом: пациенты с Helicobacter pylori должны пройти эрадикационную терапию.
Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней:
У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени коррекция дозы препарата Зульбекс не требуется.
В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат Зульбекс не применяется у детей.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000
Источник: https://chemiday.com/lekarstva_zulbeks_tabletki
Всасывание: препарат Зульбекс® представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок.
Всасывание быстрое; Сmах рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Сmах и AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг.
Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма. При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается.
У здоровых людей Т1/2 из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс — (283±98) мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола.
Распределение: у человека рабепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение: рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450).
Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4.
Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается.
У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфоновый метаболит (М2), десметилтиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.
После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененный рабепразол не выводится почками. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника.
Пол: с учетом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.
Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (Cl креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев.
AUC и Сmах у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний Т1/2 рабепразола составил 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа.
Cl креатинина рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени: после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2–3 раза увеличился Т1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами.
Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Сmах — только в 1,2 раза. Т1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составил 12,3 ч по сравнению с 2,1 ч у здоровых добровольцев.
Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.
Пожилые пациенты: у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в 2 раза, а Сmах возросла на 60% , Т1/2 был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено.
Полиморфизм CYP2C19: после приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленным CYP2C19-метаболизмом AUC и Т1/2 были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Сmах увеличилась только на 40%.
Источник: https://uteka.ru/product/zulbeks-244218/
Фармакологическое действие
Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФ-азы (протонной помпы).
Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка. Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка.
Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.
Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2-4 ч.
Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч.
Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2-3 дня.
In vitroбыло установлено, что рабепразол оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori рабепразолом и противомикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки.
По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами.
При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования.
Влияние на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг 1 раз/сут на протяжении до 43 месяцев.
Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2-8 недель приема, отражая подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии.
Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1-2 недель после отмены терапии.
Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение на протяжении до 8 недель, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространенности инфицирования Н. pyloriболее чем у 250 пациентов, наблюдавшихся на протяжении 36 месяцев терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний.
Прочие эффекты: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен.
Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона.
Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации Helicobacter pylori из верхних отделов ЖКТ.
Всасывание
Препарат Зульбекс® представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому, всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок.
Всасывание быстрое; Cmax рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3.5 ч после приема внутрь в дозе 20 мг. Cmax и AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг.
Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма. При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается. У здоровых людей T1/2 из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0.7 до 1.5 ч), а общий клиренс — 283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола.
Распределение
У человека рабепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitroс печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4).
В этих исследования рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействий не ожидается.
У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфоновый (М2), десметил-тиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах.
Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.
После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченого рабепразола неизмененный рабепразол не выводится почками. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислоты (M6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол: с учетом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.
Нарушение функции почек:у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев.
AUC и Cmax у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний T1/2 рабепразола составил 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа.
КК рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени:после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2-3 раза увеличился T1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами.
Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1.5 раза, а Cmax — только в 1.2 раза. T1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составило 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев.
Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.
Пожилые пациенты:у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в 2 раза, а Cmax возросла на 60%, T1/2 был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено.
Полиморфизм CYP2C19:после приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленным CYP2C19 — метаболизмом AUC и T1/2 были примерно в 1.9 и 1.6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Cmax увеличилась только на 40%.
Показания
Режим дозирования
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1раз/сут, утром. У большинства пациентов активная язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель.
Однако некоторым пациентам может потребоваться еще 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение 6 недель.
Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться еще 6 недель.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут на протяжении от 4 до 8 недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс® — 10-20 мг 1 раз/сут, в зависимости от ответа пациента на лечение.
При симптоматическом лечении ГЭРБ — по10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приеме 10 мг 1 раз/сут, по требованию.
При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут.
Дозу можно увеличивать до 120 мг/сут в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз/сут.
Доза 120 мг может потребовать кратного приема, по 60 мг 2 раза/сут. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.
Эрадикация Нelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом: пациенты с Helicobacter pylori должны пройти эрадикационную терапию.
Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней:
У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени коррекция дозы препарата Зульбекс® не требуется.
В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасностирабепразола препарат Зульбекс® не применяется у детей.
Побочное действие
Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/zulbeks
Ультразвуковая чистка зубов — это эффективный метод удаления налёта, зубного камня и пигментации. Однако для…
Имплантация зубов — одно из самых значимых достижений современной стоматологии. Она позволяет восстанавливать утраченные зубы,…
Поставки медицинского оборудования — это перспективное направление в бизнесе, которое требует не только знаний о…
Правила дорожного движения (ПДД) являются неотъемлемой частью безопасного вождения и обеспечивают порядок на дорогах. В…
Видеопроцессор AQ-100 — это высокотехнологичное устройство, предназначенное для обработки видеосигналов и улучшения качества изображения. Этот…
Удаление зубов – это одна из наиболее распространенных процедур в стоматологии, которую проводят по разным…