Противоязвенным препаратом является «Пантопразол».
Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 20 мг и 40 мг при диспепсии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме Золлингера-Эллисона.
Для чего назначают «Пантопразол», цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.
«Пантопразол» производят в виде таблеток, покрытых оболочкой 20 мг и 40 мг. Препарат содержит 20 мг (40 мг) одноименного активного вещества.
«Пантопразол», инструкция по применению подтверждает это, является замещенным бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Лекарство преобразуется в свою активную форму, циклический сульфенамид, в кислотной среде в париетальных клетках, где он ингибирует ферменты Н+, К+-АТФазы, т.е. заключительную стадию образования соляной кислоты в желудке.
Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов устранение симптомов изжоги и кислотного рефлюкса достигается за первую неделю.
Препарат «Пантопразол» уменьшает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение содержания гастрина имеет обратимый характер.
Т.к. препарат связывается с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков, независимо от того, принимается активное вещество перорально или внутривенно.
Уровень гастрина в крови натощак повышается под действием медикамента. При кратковременном использовании чаще всего данный уровень не превышает верхний предел нормы.
В процессе долгосрочного лечения уровень гастрина удваивается в большинстве случаев. Избыточное увеличение происходит редко. В результате, в небольшом количестве случаев в процессе долгосрочного лечения наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток (от простых случаев до аденоматоидной гиперплазии).
Однако, в соответствии с исследованиями, проводимыми до настоящего времени, образование предшественников карциноидов (атипичная гиперплазия) или гастральных карциноидов, как было обнаружено в экспериментах на животных, не наблюдалось у людей.
Показания к применению лекарства включают:
«Пантопразол» назначают по схеме, которая зависит от заболевания.
При лечении рефлюксной болезни легкой степени и связанных симптомов (кислой отрыжки, изжоги, боли при глотании) рекомендованная первоначальная доза составляет 20 мг в день. Улучшение достигается примерно через 2-4 недели, для терапии эзофагита, появившегося на фоне болезни, обычно нужна месячная терапия.
Если указанного временного промежутка недостаточно, выздоровление наступает в течение следующего месяца. Рецидивы болезни контролируют с помощью употребления 20 мг «Пантопразола» 1 раз в день при необходимости. Если приемлемый контроль симптомов невозможно поддерживать указанным образом, разрешено рассмотреть вопрос о переходе на постоянную терапию.
При длительном лечении рефлюкс-эзофагита рекомендуется поддерживающая дозировка в 20 мг в сутки. В случае частых рецидивов дозировку увеличивают до 40 мг в сутки. После купирования симптомов рецидивов дозировку можно снова понизить до 20 мг в сутки.
Для предупреждения язвенной болезни, индуцированной нестероидными противовоспалительными препаратами, у лиц с факторами риска рекомендуемая дозировка составляет 20 мг лекарства в сутки.
У пожилых лиц и пациентов с недостаточностью работы почек суточная дозировка «Пантопразола» не должна быть выше 40 мг.
Больным с тяжелой недостаточностью работы печени не следует превышать дозировку в 20 мг в сутки. Указанным пациентам в период терапии следует проводить определение содержания печеночных ферментов. Если их концентрация начинает расти, терапию необходимо отменить.
Полные аналоги по активному элементу:
К ингибиторам протонного насоса относят аналоги по фармакогруппе:
Средняя цена «Пантопразол» (таблетки 20 мг № 28) в Москве составляет 207 рублей. В Киеве можно купить аналог – препарат «Нольпаза» (20 мг № 28) за 120 гривен, в Казахстане — за 1610. В Минске аптеки предлагают таблетки (20 мг № 60) за 13 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.
Препарат «Пантопразол» отзывы характеризуют его как эффективное и недорогое средство для лечения язвенной болезни и ГЭРБ. При соблюдении режима приема побочные эффекты возникают нечасто.
Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/pantoprazol-instrukciya-po-primeneniyu.html
Пантопразол – это противоязвенное лекарственное средство. Ингибитор протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После перорального приема препарата Пантопразол Канон антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном значении pH и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома P450. Поэтому не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.
До начала приема препарата необходимо исключить присутствие злокачественных опухолей пищевода или желудка, так как лечение может маскировать симптомы подобных заболеваний и приводить к запоздалой диагностике.
От чего помогает Пантопразол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
Таблетки принимают внутрь целиком (не размельчая и не растворяя), запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуют принимать за 1 час до завтрака, при кратности приема 2 раза в сутки, вторую дозу — за 1 час до ужина.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите Пантопразол назначают по 40-80 мг в сутки. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, а язвенной болезни желудка — 4-8 недель.
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 1 таблетке Пантопразол 20 мг в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori принимают по 40 мг 2 раза в сутки в комбинации с противомикробными средствами. Курс терапии — 7-14 дней.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, назначают по 40-80 мг в сутки. Курс лечения — 4-8 недель. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП — по 20 мг в сутки.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 20-40 мг в сутки. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики обострений принимают по 20 мг в сутки.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует снизить до 40 мг 1 раз в 2 дня, при этом необходимо контролировать биохимические показатели крови. При повышении активности печеночных ферментов препарат следует отменить.
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Пантопразол:
Противопоказания
Противопоказано назначать Пантопразол в следующих случаях:
С осторожностью назначают препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью назначают при печеночной недостаточности.
Передозировка
Данные отсутствуют. При введении в дозе 240 мг пантопразол хорошо переносился. В случае появления клинических симптомов интоксикации проводят общие мероприятия, направленные на ускорение элиминации активного вещества из организма.
При необходимости, заменить Пантопразол можно на аналог по активному веществу – это препараты:
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Пантопразол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Пантопразол 20 мг 28 шт. – от 190 рублей, по данным 275 аптек.
Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/pantoprazol/
ЛП-003024
Торговое наименование: Пантопразол Канон
Международное непатентованное название препарата: пантопразол
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Состав 1 таблетка кишечнорастворимая. покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:
Триэтилцитрат 1 мг
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, 40 мг содержит:
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого или зеленого с голубоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.
Средство, понижающее секрецию желез желудка — протонного насоса ингибитор.
Фармакологическое свойства
Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+/К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.
Антисекреторная активность
После перорального приема препарата Пантопразол Канон антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.
Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном значении pH и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома P450. Поэтому пантопразол не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы 20 мг или 40 мг.
В среднем, Cmax, равная 1,0 — 1,5 мкг/мл, достигается через 2-2,5 ч для дозировки 20 мг, и равная 2,0 -3,0 мкг/мл — через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата. Абсолютная биодоступность составляет 77 %.
Одновременное применение пантопразола с пищей не влияет на площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax.
Связывание с белками плазмы крови составляет 98 %. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг. Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Период полувыведения (Т½) пантопразола составляет 1 ч, метаболита — 1,5 ч. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник.
Возраст: Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.
Почечная недостаточность: При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, экскреция препарата происходит достаточно быстро и кумуляции не происходит.
Печеночная недостаточность: У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение Т½ увеличивается до 3-6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5-7 раз (для дозировки 40 мг). Cmax увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.
Показания к применению
Противопоказания
Источник: https://medi.ru/instrukciya/pantoprazol-kanon_6525/
Пантопразол — противоязвенный препарат, снижающий секрецию желез желудка. Лекарственная форма — кишечнорастворимые таблетки , покрытые пленочной оболочкой.
1 таблетка Пантопразола 20 мг содержит:
1 таблетка Пантопразола 40 мг содержит:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло- зеленого или зеленого с голубоватым опенком цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.
Ингибитор протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции HCl дозозависимо. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
Показаниями к применению Пантопразола являются:
Противопоказания к применению таблеток Пантопразола:
Источник: https://bezboleznej.ru/pantoprazol
Механизм действия
Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. Пантопразол уменьшает кислотность в желудке, и таким образом увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым.
Так как пантопразол взаимодействует с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, это может ингибировать секрецию соляной кислоты вне зависимости от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Наблюдается одинаковый эффект при введении активного вещества внутрь или внутривенно. Значения гастрина натощак увеличиваются при применении пантопразола. При краткосрочном применении в большинстве случаев они не превышают верхнюю границу нормы. Во время длительного лечения уровень гастрина увеличивается вдвое в большинстве случаев.
Чрезмерное увеличение, однако, имеет место лишь в единичных случаях. Как результат, в малом количестве случаев длительного лечения в желудке наблюдается увеличение от легкого до умеренного числа специфических эндокринных клеток (ECL) (от простой до аденоматоидной гиперплазии).
Однако, по данным исследований, проведенных к настоящему времени, образование карциноидных предшественников (атипичная гиперплазия) или карциноидов желудка, как было обнаружено в экспериментах на животных, у людей не наблюдалось.
При лечении лекарственными средствами, подавляющими секрецию, уровень сывороточного гастрина увеличивается в ответ на снижение секреции соляной кислоты. При уменьшении кислотности желудочного сока уровень хромогранина A (CgA) повышается. Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей.
Доступные опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонного насоса должно быть прекращено в период от 5 дней до 2 недель до измерения уровня CgA. Это позволяет вернуть уровень CgA в диапазон нормальных значений, которые могут быть ложно повышены после лечения ингибиторами протонного насоса.
Клиническая эффективность
В ретроспективном анализе 17 исследований на 5960 пациентах с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), получавших пантопразол 20 мг в виде монотерапии, симптомы, связанные с кислотным рефлюксом, например, изжога и кислая отрыжка, оценивались в соответствии со стандартизированной процедурой.
В выбранных исследованиях должна была присутствовать как минимум одна точка регистрации симптомов кислотного рефлюкса через 2 недели.
Диагноз ГЭРБ в этих исследованиях основывался на эндоскопической оценке, за исключением одного исследования, в котором включение пациентов осуществлялось только на основании симптоматики.
В этих исследованиях процент пациентов, у которых наблюдалось полное исчезновение изжоги через 7 дней, составил от 54,0 % до 80,6 % в группе, получавшей пантопразол. Через 14 и 28 дней, полное исчезновение изжоги наблюдалось у 62,9-88,6 % и у 68,1-92,3 % пациентов, соответственно.
Для полного исчезновения кислой отрыжки были получены результаты, подобные таковым в отношении изжоги.
Через 7 дней процент пациентов, у которых полностью исчезла кислая отрыжка, составил от 61,5 % до 84,4 %, через 14 дней – от 67,7 % до 90,4 %, а через 28 дней – от 75,2 % до 94,5 %, соответственно.
Пантопразол неизменно показывал лучшие результаты по сравнению с плацебо и антагонистами Н2-рецепторов, как минимум не хуже других ингибиторов протонного насоса.
Исчезновение симптомов кислотного рефлюкса в основном не зависело от первоначальной стадии ГЭРБ.
Фармакокинетика
Всасывание
Пантопразол быстро всасывается и максимальная концентрация в плазме крови (Смах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы 40 мг. В среднем, Смах, равная 2,0-3,0 мкг/мл, достигается через 2,5 ч. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата.
Фармакокинетика после однократного или повторного назначения не различается. В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменная кинетика пантопразола фактически является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77 %. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и Смах и таким образом на биодоступность. При совместном приеме с пищей была повышена только вариабельность латентного периода.
Распределение
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98 %.
Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизм.
Метаболизируется почти исключительно в печени.
Выведение
Терминальный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс – 0,1 л/ч/кг. Описаны несколько случаев замедленной элиминации. В связи со специфическим связыванием пантопразола с протонным насосом париетальной клетки период полувыведения не коррелирует со значительно более длительным периодом действия (подавления секреции кислоты).
Основной путь выведения – через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) существенно превышает таковой у пантопразола.
Характеристика у особых групп пациентов
Примерно 3 % европейской популяции не имеют функционального CYP2C19 фермента и обозначается как слабые метаболизаторы. У этих лиц метаболизм пантопразола вероятно катализируется CYP3А4.
После однократного назначения 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше у слабых метаболизаторов, чем у лиц с функциональным CYP2C19 ферментом (сильные метаболизаторы). Средние Смах повышались примерно на 60 %.
Эти данные не влияют на схемы дозирования пантопразола.
При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе, который удаляет лишь незначительное количество пантопразола) снижения дозы не требуется.
Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола у них является коротким.
Хотя период полувыведения основного метаболита несколько больше (2-3 часа), выделение остается быстрым и кумуляции не происходит.
Пациенты с нарушением функции печени
После приема пантопразола пациентами с печеночной недостаточностью (классы А, В и С согласно классификации по Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивался до 3-7 часов, а значения AUC увеличивались в 3-6 раз, в то время как Смах увеличивалась лишь немного (в 1,3 раза), по сравнению со здоровыми испытуемыми.
Дети
После однократного назначения внутрь 20 или 40 мг пантопразола детям от 5 до 16 лет AUC и Смах находились в диапазоне соответствующих значений у взрослых.
После однократного назначения внутривенно 0,8 или 1,6 мг/кг пантопразола детям от 2 до 16 лет значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или весом не было. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным у взрослых.
Небольшое увеличение AUC и Смах у пожилых добровольцев, по сравнению с более молодыми испытуемыми, не было клинически значимым.
Источник: http://lekpharm.by/produkciya/pantaza-lf.html
Взрослые:
Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола или любого компонента препарата.
Пантази, таблетки с модифицированным высвобождением следует принимать за 1:00 до еды целиком, не разжевывая но не измельчать, запивая водой.
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку препарата Пантази 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Пантази 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагит.Для лечения рефлюкс-эзофагит, как правило, требуется 4 недели.
Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.
У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pyloriнеобходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии.
Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по использованию и назначения соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности, для эрадикации H.
pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Пантази 40 мг следует принимать вечером за 1:00 до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более двух недель.
Если для обеспечения заживления язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, следует рассмотреть рекомендации по дозировке при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. руlori , для монотерапии препарат Пантази 40 мг применяют в нижеуказанных дозировке.
Лечение язвы желудка .
1 таблетка Пантази 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Пантази 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, заживления язвы можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки .
1 таблетка Пантази 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Пантази 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 недели. Если этого недостаточно, заживления язвы можно ожидать в течение следующих 2 недель.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний . Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки препарата Пантази 40 мг).
При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозу, превышающую 80 мг в сутки, необходимо разделить на два приема.
Возможно временное увеличение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотности.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Пантази 20 мг). Не следует применять препарат Пантази для эрадикации H.
руloriв комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется. Не следует применять препарат Пантази для эрадикации H. руloriв комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией почек, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Дети.
Пантази 40 мг показан детям старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагит. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.
Симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.
В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.
Возникновение побочных реакций наблюдалось в около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции — диарея и головная боль (около 1%).
Источник: http://yod.ua/drug/pantaz/
пантопразол (pantoprazole)
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 таб. |
| пантопразол | 40 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.
Ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема 20 мг пантопразола внутрь действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2.5 часа. Не влияет па моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 сут.
Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax (1-1.5 мкг/мл) достигается через 2-2.5 ч после приема внутрь, при этом значение Cmax остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель площади под кривой «концентрация-время» ( AUC ), Cmax, и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.
Связь с белками плазмы — около 98%. Vd составляет примерно 0.15 л/кг, а клиренс — 0.1 л/ч/кг. Патопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч.
Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью.
Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола, основного метаболита (примерно 1.5 ч) намного больше, чем T1/2 самого пантопразола.
При хронической почечной недостаточности (в том числе у пациентов, находящихся ни гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола 20мг/сут, T1/2 увеличивается до З-6 ч, AUC возрастала в 3-5 раз, а Cmax в 1.3 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Показания
Противопоказания
С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска.
Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме Золиннгера-Эллисона — 40-80 мг/сут.
При рефлюкс-эзофагите – 20-40 мг/сут.
У пожилых пациентов и при хронической почечной недостаточности — не более 40 мг/сут. При печеночной недостаточности — 40 мг 1 раз в 2 дня.
Курс лечения для рубцевания язвы 12-перстной кишки — 2 недели, язвы желудка и рефлюкс-эзофагита — 4-8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori:
пантопразол по 20 мг 2 раза в сут, амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сут, кларитромицин по 500 мг 2 раза в сут; пантопразол по 20 мг 2 раза в сут, метронидазол по 500 мг 2 раза в сут, кларитромицин по 500 мг 2 раза в сут; пантопразол по 20 мг 2 раза в сут, амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сут, метронидазол по 500 мг 2 раза в сут. Лечение проводят в течение 7-14 дней.
Приведены побочные эффекты по классификации ВОЗ: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.1-0.01%), очень редко (менее 0.01%).
Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто — тошнота, рвота; редко — сухость во рту; очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз и гамма-глутамилтрансферазы (ГТТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: нечасто — зуд и сыпь; очень редко — крапивница, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Общие расстройства: очень редко — периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение концентрации триглицеридов,
При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
Симптомы передозировки у человека не известны.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Пантопразол снижает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например, кетоконазол, препараты железы).
Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой.
Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином. пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.
Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении международного нормализованного отношения (MHO).
У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHО.
При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.
Не рекомендуется одновременный прием атазанавира и нелфинавира с ингибиторами прогонной помпы (в т.ч. с пантопразолом), поскольку они могут снижать концентрацию атазанавира и нелфинавира в плазме крови и приводить к снижению терапевтического эффекта антиретровирусной терапии.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией — особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.
Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может снижать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина BI2.
Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
Противопоказан в детском возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).При хронической почечной недостаточности требуется корректировка дозы.С осторожностью применять данный препарат при печеночной недостаточности (требуется корректировка дозы).У пожилых пациентов требуется корректировка дозы.Препарат отпускается по рецепту.
Источник: https://health.mail.ru/drug/pantaz/
Введение Зависимость от алкоголя – это серьезная болезнь, которая затрагивает миллионы людей по всему миру.…
Введение Проблема наркомании существует уже тысячи лет, но официальное лечение этой зависимости появилось сравнительно недавно.…
Введение Финансовые трудности могут возникнуть у каждого, и зачастую банки отказывают в выдаче кредитов из-за…
Введение Современная косметология давно вышла за рамки исключительно женской аудитории. Все больше мужчин обращаются к…
Введение Заболевания сердечно-сосудистой системы являются одной из ведущих причин смертности во всем мире. Для лечения…
Введение Храп – это распространенная проблема, которая может негативно сказываться как на качестве сна самого…