Для людей, страдающих мышечными спазмами, Сирдалуд и аналоги этого препарата являются хорошим подспорьем в борьбе с болезнью. Данное лекарственное средство, выпускающееся в Швейцарии, зачастую можно заменить не менее эффективными, но более дешевыми медикаментами российского или восточно-европейского производства.
Это достаточно новый, но уже хорошо зарекомендовавший препарат, который относится к миорелаксантам центрального действия. Сирдалуд:
Сирдалуд назначается при спазмах скелетных мышц, судорогах, гипертонусе мускулатуры. Этот препарат обладает важным преимуществом по сравнению со многими другими миорелаксантами. При приеме данного медикамента снижается тонус, но не сила мышц. Еще одним плюсом средства является возможность его приема с пищей.
Медикамент выпускается в таблетках по 2, 4 и 6 мг. Упаковка 30 таблеток Сирдалуда по 4 мг стоит ориентировочно 340 руб. Такая же пачка с таблетками по 6 мг обойдется примерно в 540 руб.
Нередко Сирдалуд можно заменить на более дешевые аналогичные препараты, которые не уступают ему по эффективности действия. Полным аналогом этого лекарственного средства по действующему веществу является Тизалуд.
Этот российский аналог Сирдалуда назначается при:
К противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость тизанидина.
Стоит Тизалуд значительно дешевле Сирдалуда. Упаковка 30 таблеток по 4 мг — около 200 руб., а 30 таблеток по 2 мг — примерно 130 руб.
Этот медикамент является аналогом Сирдалуда по принципу действия, но не по составу. Показания Баклофена включают:
Основным действующим веществом препарата является баклофен. Он быстро достигает максимальной концентрации в крови и сразу начинает действовать.
Препарат является наркотическим средством и может вызывать привыкание. При повышенных дозах и длительном применении Баклофен может угнетать центральную нервную систему.
Данное средство употребляется только по назначению врача и строго в назначенных им дозах. Передозировка может повлечь за собой серьезные последствия, а в отдельных случаях — летальный исход. К противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость действующего вещества, а также язва желудка и двенадцатиперстной кишки в острой фазе.
Баклофен не относится к дешевым дженерикам. 50 таблеток по 25 мг польского производства обойдутся примерно в 515 руб. Упаковка таблеток по 10 мг стоит около 270 руб.
Данное медицинское средство показано при судорогах, возникающих в результате нарушения функционирования центральной нервной системы. Тизанидин производится как в России, так и за рубежом.
Тизанидин не назначается пациентам в случае артериальной гипотензии, брадикардии, при болезни почек. Есть ограничения и по возрасту. Препарат показан к приему для людей в возрасте от 18 до 65 лет.
Стоит Тизанидин недорого. Упаковка 30 таблеток по 2 мг израильского производства обойдется примерно в 130 руб. Цена аналогичного российского препарата будет ниже рублей на 10-20.
Врачи назначают этот препарат при:
Активное действующее вещество препарата — толперизон хлорид. Его главное преимущество состоит в том, что он действует мягко и не оказывает седативного эффекта. По отношению к Сирдалуду Мидокалм — это аналог без сонливости.
Данный препарат не выписывают детям до 3 лет. К другим противопоказаниям относится миастения и индивидуальная непереносимость медицинского средства.
Мидокалм выпускают в разных формах — в таблетках и ампулах. 30 таблеток по 150 мг венгерского производства обойдутся в 380 руб. Цена 5 ампул препарата по 1 мг составляет 520 руб.
Среди других заменителей Сирдалуда можно выделить:
Сирдалуд нередко применяют в острой стадии остеохондроза.
Источник: https://OrtoCure.ru/preparaty/sirdalud-analogi.html
Тизанидин усваивается очень быстро и полностью.
Сирдалуд производится в таблетированной форме. Драже имеют беловатый цвет. Таблетки плоские, круглые, со скошенными концами, с отметкой (таблетки 2 мг с кодом — OZ) или перекрещивающимися отметками (таблетки 4 мг с кодом — RL). Таблетки размещены в блистеры по 10 штук. В одной бумажной коробке — три блистера.
Активное вещество тизанидин – миорелаксант центрального действия, влияющий на скелетную мускулатуру.
Вещество оказывает стимулирующее воздействие также на альфа 2 – рецепторы спинного мозга и препятствует выделению возбуждающих аминокислот.
Сумарное воздействие препарата на организм приостанавливает полисинаптическую передачу нервного сигнала и уделяет возможность снизить напряженность мышц.
Сирдалуд имеет свойство купировать болевые ощущения.
Механизм влияния тиазидина предоставляет возможность использовать медикамент с целью устранения хронических и острых спазматических явлений мышц опорно-двигательного аппарата.
Пациенты, принимавшие Сирдалуд, обретают возможность увеличения амплитуды активных движений. Результат после приема зависит от концентрации в крови объема тиазидина.
Метаболизируется препарат в печени. Таким биотрансформациям подвергается основная часть лекарства, а более пассивные производные покидают организм с мочевыми выделениями. Протяжение полувыведения по приблизительным подсчетам — 3 часа.
Лекарственное средство Сирдалуд успешно используется при спастичности мышц скелета, вызванной неврологическими болезнями.
Таблетки Сирдалуд успешно применяется с целью лечения остеохондроза шейной, грудной или поясничной частей.
Использование препарата при указанных патологиях способствует расслаблению мышц, уменьшению болевого синдрома, позволяя повысить чувствительность при защемлении нервных окончаний.
Используется медикамент при:
Используется Сирдалуд также при:
Препарат не рекомендуется использовать больным, у которых диагностированы:
Прием лекарственного средства не разрешается также несовершеннолетним пациентам.
После использования Сирдалуда негативное восприятие со стороны организма регистрируется довольно редко. Основными побочными явлениями считаются падение кровяного давления и снижение частоты сердечных сокращений.
Возможны и следующие признаки:
Превышение дозы возможна при приеме 300 миллиграмм средства.
Состояние передозировки отражается:
При таком случае полезны использование энтеросорбентов, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Сирдалуд не следует использовать совместно с:
Медикамент с осторожностью нужно употреблять единовременно с медикаментами, удлиняющими промежуток QT (Азитромицин, Цизаприд).
При единовременном использовании с гипотензивными средствами вероятно выраженное снижение кровяного давления и брадикардия. При использовании с Рифампицином – снижение насыщенности тизанидина в плазме наполовину, что уменьшает терапевтическое воздействие Сирдалуда.
Курение попачки сигарет за день уменьшает биодоступность тизанидина на 30 %, поэтому при притяжательном лечебном курсе потребуется увеличение дозы препарата.
Антигистаминные медикаменты, снотворные и седативные средства могут повысить седативное воздействие тизанидина. Иные агонисты альфа 2 – адренорецепторов при совместном использовании с Сирдалудом негативным способом усиливают гипотензивный эффект.
Таблетки Сирдалуд предназначены для использования внутрь. Дозировку выбирает врач, исходя из состояния больного.
Начинать следует с дозы – 2 мг 3 раза в течение дня. Такая доза минимизирует рис. Если возникает необходимость, применяют дополнительную дозу в форме одного драже (2 мг или 4 мг, по усмотрению врача). Так как медикамент вызывает сонливость, дополнительную дозу рекомендуется принимать в вечерние часы, ближе ко сну.
Максимальная доза за день составляет – 36 мг.
При почечной недостаточности начальная норма должна не превышать 2 мг 1 раз в день. Дозу постепенно повышают, исходя из переносимости и результативности препарата.
Заменяющими препаратами Сирдалуда, активный компонент которых тизанидин, являются:
Выбор аналога нужно обязательно согласовать с врачом, так как препарат имеет отдельные противопоказания.
Вы можете оставить свои отзывы о препарате Сирдалуд, другим пользователям будет интересно:
Ирина
Уже три года мучаюсь с болями, причина которых — остеохондроз. Болят плечо, запястья, шея хрустит. Использовала мази, обезболивающие таблетки, рецепты народной медицины, особых изменений не почувствовала. Не хотела ложиться в больницу. Обратилась к врачу, он сказал, что можно принимать полноценное лечение и в домашних условиях.
После сдачи определенных анализов назначил комплексное лечение, в состав которого входил Сирдалуд. Давление у меня нестабильное, что связано с периодом менопаузы. Исходя из этого, врач рекомендовал использование препарата начать с минимальной дозы, чтобы проверить реакцию организма на лекарство. Все прошло нормально, побочных явлений не наблюдалось, а боли прошли.
Использую Сирдалуд периодически при обострениях заболевания. Помогает!
Владимир
У моего сына ДЦП. Заболевание выражается мышечными нарушениями. Он производил непроизвольные движения, наблюдались проблемы с мочеиспусканием, с процессом приема еды.
Было организовано лечение с включением сеансов массажа, специальными комплексами упражнений, а для нормализации мышечного тонуса в терапевтический курс включили Сирдалуд. Лекарство способствовало расслаблению спазма мышечных масс.
Сыну стало легче заниматься в восстановительном центре. Появилась надежда, что хоть как-то можно облегчить его состояние. Постепенно скованность в движениях отступала. Прием Сирдалуда способствовал повышению результативности общего курса лечения.
Источник: https://newsustav.ru/lechenie/sirdalud.html
На сегодняшний день заболевание суставов, остеохондроз являются весьма распространенными, причем страдают недугом не только пожилые люди, но и молодежь.
Для эффективного лечения болезни может быть назначен препарат Сирдалуд, который выступает миорелаксантом центрального воздействия. Принимать медикамент можно также при спазме мышечной системы.
Таблетки обладают отменным спазмолитическим действием и способны справится с симптомами многих недугов составов.
В зависимости от формы выпуска, 1 таблетка препарата может содержать 2 мг либо 4 мг основного действующего компонента тизанидина. Данные разновидности, следовательно, имеют отличие по цене. Кроме этого используются и дополнительные вещества.
Среди разновидностей препарата нет ампулы для укола или другой формы. Единственной конфигурацией выпуска выступают таблетки, они обладают округлой формой, наделены белым оттенком. Применяются перорально. Упаковка — блистеры по 10 штук таблеток в каждом. Упаковка вмещает в себя 3 блистера и инструкцию к употреблению.
Препарат Сирдалуд в первую очередь влияет сразу на спинной мозг. Воздействует он путем угнетения процессов высвобождения передатчиков импульса в синапсах, тем самым замедляя процесс возбуждения и его распространение.
Так как увеличенный мышечный тонус волокон зачастую спровоцирован излишним вмещением медиаторов передачи импульса в синапсах спинного мозга, то применение Сирдалуда актуально при сдерживании гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры.
Стоит сказать, что медикамент имеет также и анальгезирующее действие, хоть и незначительное. Этот факт позволяет эффективно использовать его для улучшения состояния пациента путем устранения подверженных заболеванию чувств при спинальном генезе.
Назначаются таблетки Сирдалуд при возникновении сокращения мышцы, при выраженном церебральном генезе и спастичности хронического характера. Кроме этого активно назначается и при грыже позвоночника, устраняя судороги.
Благодаря действующему и дополнительным компонентам медикамент эффективен для устранения симптомов заболевания:
Тизанидин, который выступает активным компонентом, достаточно стремительно всасывается из кишечника. В крови наибольшая концентрация сформировывается через 60 минут.
При прохождении в первый раз через печень, происходит метаболизм не менее 30% действующего вещества. У производных активного компонента нет активности, связанной с фармакологией.
После первого приема может быть замечена бессонница либо наоборот сильное желание спать.
Это объясняется тем, что организм адаптируется к проникшим в него компонентам. В основном, отмена препарата не требуется. Полувыведение происходит за отрезок времени в 2-4 часа. Выводятся метаболиты с мочой. В случае, если пациент страдает почечной недостаточностью, может произойти условие для кумуляции тизанидина.
Тизанидин, который введен в состав таблеток, оказывает действие на стимуляцию пресинаптических альфа2-рецепторов. Важно учесть совместимость лекарства при предопределении комплексной терапии с использованием Сирдалуда.
Происходит подавление высвобождения возбуждающих аминокислот, которое в свою очередь производит стимулирование рецепторов к N-метил-D-аспартату. Как следствие, подавляются полисинаптические передачи возбуждения на уровне нейронов спинного мозга.
Следовательно, мышечный тонус идет на спад, совершается анальгезирующее воздействие. Препарат Сирдалуд имеет показание к использованию, когда развивается острый мышечный спазм, кроме этого результативен в случае, если спастичность церебрального и спинального генеза имеет хронический характер.
Деятельные движения возрастают в объеме, происходит снижение сопротивления пассивным движениям, уменьшается судорога. Какой побочный эффект будет оказывать препарат зависит от концентрации медикамента в плазме крови. В период приема Сирдалуда нельзя употреблять алкоголь. Противопоказан он и при беременности.
Что касается фармакокинетики, то медикамент имеет высокую абсорбцию, уже через час Cmax достигается в крови. Около 35% — биодоступность. Независимо от того, когда употреблялась еда, фармакокинетика остается неизменной.
Действующий компонент связан с белками плазмы на 30%.Происходит быстрый метаболизм, 95% в печени, выведение происходит с участием почек в две фазы. Врач с осмотрительностью назначает Сирдалуд больным с почечной недостаточностью, так как Cmax в плазме крови повышается в 1,5-2 раза.
Согласно аннотации Сирдалуд назначается пациенту в подобных случаях:
Согласно показаниям, для чего назначают Сирдалуд, медикамент благотворно воздействует на расслабление мускулатуры и снятие сокращений и судорог.
Главной особенностью медикамента является результативная релаксация спинного мозга, нет негативного воздействия и угнетения работы ЦНС и вегетативной нервной системы.
Помимо основных предписаний медикамент Сирдалуд может быть назначен и в ином случае.
К таким можно отнести:
Препарат используется при лечении суставных и позвоночных патологий, назначают таблетки Сирдалуд в нужной дозе, принимаемой в сутки (2 мг либо 4 мг):
Имеются и противопоказания, для чего назначают Сирдалуд либо с особой осторожностью, либо не прописывают вовсе.
К таким относят:
Редко может развиться тошнота, нарушения работы желудка и пищеварительной системы, возрастание активности трансаминаз печени. Чаще проявляется сонливость, сухость во рту, недомогание, гипотензия, головокружение.
При предписании препарата в более высоких дозировках для избавления от спастичности негативные воздействия ярче выражены и развиваются в разы чаще.
Но данное явление не ознаменовано прекращением приема таблеток. Зачастую у пациентов может развиваться артериальная гипотензия, брадикардия. Среди редких проявлений стоит выделить галлюцинации, расстройства сна, бессонницу и слабость в мышцах. Весьма редко может развиться острая форма гепатита (в 0,01% случаев).
Назначается препарат в зависимости от случая заболевания. Инструкция к медикаменту подразумевает прием лекарственного средства только по предписанию специалиста.
Инструкция по применению (способ и дозировка) от суставов:
Таблетки назначаются внутрь, запивая жидкостью. Начальная дозировка должна быть именно 2 мг трижды в сутки, чтобы организм пристроился к компонентам препарата, это поможет избежать проявления побочных эффектов.
Таблетки с дозировкой 2 и 4 мг можно делить на 2 части. Особый прием нужен и при тяжелых нарушениях работы печени. Чаще всего специалист отказывается от назначения, так как Сирдалуд инструкция разрешает использование лекарства лишь в случаях умеренно выраженных нарушений работы органа.
Начинается применение медикамента с наименьшей дозы, после дозировка повышается до тех пор, пока ни достигнет оптимального соотношения эффективности лечения и переносимости лекарства.
Лекарство имеет широкое использование и при других недугах.
Так, у препарата Сирдалуд инструкция по применению говорит о том, что можно принимать медикамент в таких случаях:
Случаи передозировки медикаментом были установлены.
В таком случае проявляются следующие симптомы переизбытка лекарства в организме:
После того, как была принята слишком высокая доза препарата нужно 60 минут промывать желудок и принимать сорбенты. Кроме этого необходим форсированный диурез, который способен справиться с излишками препарата и вывести их из организма. Далее производится симптоматическое лечение.
Нельзя при приеме препарата злоупотреблять курением, алкоголем, снотворными и седативными средствами. При игнорировании данных рекомендаций возможны побочные проявления, грозящие человеку летальным исходом.
Наиболее актуально это у больных, которые используют препарат долгое время и в больших количествах.
Лекарство Сирдалуд в таблетках реализуется в аптечных пунктах исключительно по рецепту специалиста.
Хранить Сирдалуд в прохладном месте, недостигаемом для детей, при температуре, не превышающей 25 градусов.
Сроки пригодности лекарства можно найти на упаковке, годен препарат не более 3-х лет с даты его производства. Особые указания. В составе лекарственного средства имеется лактоза, следовательно, назначать лекарство Сирдалуд больным с выраженной мальабсорбцией либо врожденной непереносимостью компонента нельзя.
Кроме этого, если анамнез больного имеет заболевания печени, то перед прописыванием медикамента обязателен осмотр врача для выявления возможных рисков приема.
В период проведения терапевтических мероприятий, используя лекарство Сирдалуд таблетки, возможно проявление сонливости и небольшой заторможенности, поэтому управление транспортом, механизмами и деятельность, связанная с незамедлительной реакцией невозможны.
Практически каждое лекарство обладает своими аналогами, препарат Сирдалуд не стал исключением. Но перед тем, как заменить его на более дешевые варианты, нужна консультация специалиста для выявления целесообразности замены.
Аналогичными по своему воздействию и составу являются таблетки:
Не рекомендован препарат Сирдалуд для приема детьми в возрасте до 18 лет.
Из-за невозможности проведения контролируемых исследований во время вынашивания плода, использование медикамента противопоказано в этот период. Исключением может послужить только польза, превышающая риск.
Для кормящих мам препарат Сирдалуд в таблетках также не рекомендован для приема, потому как сведений о попадании компонентов лекарства в материнское молоко нет.
Елена, 42 года, бухгалтер. «Была на приеме у невролога из-за резкой и острой обжигающей боли в месте от икры до ягодицы. Прописали мне прием Сирдалуда на ночь в таблетках по 4 мг. Хочу сказать, что после первой выпитой таблетки через полчаса я почувствовала, как мне становится плохо: в ушах появляется сильный шум, хочется спать, на ногах невозможно удержаться.
Проходят такие симптомы через 4 часа, это все во сне, потому что отключает сразу. Потом около 2-х часов уснуть невозможно. Такое действие было на протяжении 3 дней. Но я продолжала принимать, так как мне становилось намного легче, мышца ослабевает, боль уходит. И я снова могу спать до утра. Пока курс не закончила, но могу сказать, что мне гораздо лучше, побочные эффекты больше не тревожат.
Максим Иванович, 65 лет, пенсионер. «У меня проблема с защемлением нерва. Лекарство стало для меня незаменимым. Прохожу курс, который прописал врач. Особенно хорошо снимает головную боль, когда происходит ущемление. Единственное, это сильно клонит спать, просто нет сил терпеть. Но плюсы в разы превышают этот небольшой недочет. Тем более, что возможность поспать есть.»
Продается препарат Сирдалуд в таблетках в аптечных сетях. Стоимость медикамента 2 мг активного компонента составляет 200-250 рублей, 4 мг — 300-350 рублей.
Источник: https://med88.ru/preparaty-dlja-sustavov/sirdalud/
Сирдалуд – это миорелаксант центрального действия нового поколения, воздействующее на передачу нервного импульса в мышечной ткани. Активное действующее вещество лекарственного препарата – тизанидин.
Основной эффект обусловлен уменьшением спастичности и клонических судорог, как следствие уменьшается сопротивление пассивным движениям и возрастает объем активных движений.
Действующее вещество Сирдалуд оказывает центральное расслабляющее воздействие на поперечно-полосатую мускулатуру опорно-двигательного аппарата человека. Помимо миорелаксирующего эффекта препарат проявляет умеренно-обезболивающее действие.
После приема внутрь, активное вещество Сирдалуд быстро и практически полностью абсорбируется. Уже через 1 час достигается максимальная концентрация в плазме крови.
Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы Сирдалуд в капсулах с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль – это обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч.
Механизм фармакологического действия Сирдалуд основан на способности его основного действующего вещества влиять на определенные рецепторы, провоцируя подавление нейронов спинного мозга, отвечающих за мышечный тонус.
Прием пищи и половая принадлежность пациента на всасывание и выведение препарата из организма влияния не оказывает.
В инструкции по применению Сирдалуд влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику не указано.
Препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации действующего вещества в плазме крови – необходим тщательный подбор дозировки в зависимости от состояния и чувствительности пациента.
Рекомендуемая начальная дозировка – 2 мг 3 раза в сутки. Такая дозировка дает возможность минимизировать риск развития побочных реакций.
Таблетки и капсулы Сирдалуд назначают внутрь. Как говорилось, режим дозирования следует подбирать индивидуально. Важно начать с минимальной дозы.
С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через 3-5 часов).
Общие указания по дозировке таблеток:
При болезненных мышечных спазмах применяется по 2-4 мг 3 раза в сутки. При явно выраженном спазме возможен прием перед сном дополнительно 2-4 мг препарата.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями рекомендуется начинать со стандартной дозировки 2 мг 3 раза в сутки. Затем возможно постепенное увеличение дозы на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней.
Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула). При необходимости суточную дозу увеличивают пошагово (ступеньками) – на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней.
В большинстве случаев оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы). Редко может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.
Особые указания
Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд у данной категории пациентов не рекомендуется.
Для людей пожилого возраста применение данного лекарственного средства возможно только под тщательным наблюдением врача.
Во время терапии препаратом Сирдалуд следует избегать приема алкоголя – он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности).
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.
Выраженность побочных действий зависит от дозировки Сирдалуд — чем она выше, тем более явно могут проявляться побочные эффекты.
Если вы почувствуете сильные побочные влияния препарата или облегчение гипертонуса и болей не наступит в течение первых двух-трех дней приема Сирдалуда, необходимо обратиться к лечащему врачу для коррекции схемы лечения или замены препарата.
Передозировка
Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели.
При нарушении инструкции и передозоровке – рекомендуется симптоматическое лечение, назначение энтеросорбентов, также эффективен форсированный диурез.
Препарат Сирдалуд нельзя применять в лечении у пациентов:
В следующих случаях необходимо соблюдать особую осторожность – при нарушении функции почек, умеренно выраженных нарушений функций печени, возрасте старше 65 лет.
Аналоги Сирдалуд по действующему веществу и области применения, список препаратов:
Следует понимать, что инструкция по применению Сирдалуд, цены и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться как руководство по назначению лечениядозировок и другим действиям. Все лечебные процедуры, в том числе замену Сирдалуд на аналог должен производить компетентный специалист. Не следует заниматься самолечением!
Источник: https://aptechka-online.com/sirdalud-instruktsiya-analogi-otzyvy/
Как вы оцениваете эффективность СИРДАЛУД?
Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.
Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд уменьшает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.
Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда. Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.
При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг.
Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и максимальная плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.Метаболиты препарата неактивны.
Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения в среднем составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами).
Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (в среднем).Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом препарата. Однако при этом наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое повышение не имеет клинического значения.
Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).
Мышечный болезненный спазм:• При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);• в послеоперационном периоде после оперативных вмешательств (например, после операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).
Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологиейДозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг.
Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.
Для пациентов пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.
При почечной недостаточностиСтартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости.
Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.
В педиатрии
Применять не рекомендуется, поскольку опыт применения Сирдалуда у детей недостаточный.
При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене препарата.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.
Выраженные нарушения печеночных функций;
повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;
комбинация флувоксамина с тизанидином.Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод.
Однако не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения препарата над возможным риском действия на плод (новорожденного).
Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.Нельзя назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.
Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.
Потенцируют седативное действие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.
Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.
Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.При комнатной температуре в месте, удаленном от детей.Активный компонент: тизанидин.
Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.Описаны нарушения печеночный функций, ассоциированные с приемом тизангидина, которые редко встречались при приеме дозы до 12 мг/сутки.
Поэтому рекомендуется проводить контроль печеночных показателей 1 раз в 30 дней на протяжении первых 4 месяцев приема Сирдалуда теми больными, которым его принимают в дозировке, большей 12 мг/сутки.
Так же необходим мониторинг печеночных показателей при присоединении симптомов, которые могут указывать на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, усталость, потеря аппетита). Если наблюдается стойкое повышение трансаминаз (АсАТ, АлАТ) в 3 раза и выше, прием препарата прекращают.Пациентам, которые отмечают сонливость при приеме Сирдалуда, необходимо воздержаться от работ, которые связаны с необходимостью хорошей реакции и высокой концентрации внимания.
Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/sirdalud.html
При применении препарата Сирдалуд® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QTc.
Совместное применение препарата Сирдалуд® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд®.
Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд®
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.
При применении препарата Сирдалуд® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно.
Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Одновременный прием препарата Сирдалуд® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.
Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных.
Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Курение
Системная биодоступность препарата Сирдалуд® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.
Алкоголь
Во время терапии препаратом Сирдалуд® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд® может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.
Источник: https://ProTabletky.ru/sirdalud/
Алкогольная зависимость остаётся одной из самых сложных проблем современного общества. Особую опасность представляет запойное состояние,…
Саркома Юинга — редкая и агрессивная злокачественная опухоль, поражающая костную ткань и, в некоторых случаях,…
Компьютерная томография (КТ) шейного отдела позвоночника — это один из самых точных методов обследования, который…
Бытовка, на первый взгляд, может показаться сугубо временным и утилитарным помещением. Однако с правильным подходом…
Магнитно-резонансная томография (МРТ) — это высокотехнологичный метод диагностики, обеспечивающий детализированные изображения внутренних органов и тканей.…
Уход за полостью рта — это не только ежедневная привычка для поддержания красоты улыбки, но…