Простуда на губах особенно активизируется в осенне-зимний период, когда иммунитет человека ослаблен другими вирусами, переохлаждениями или инфекциями. Быстро справиться с такой проблемой можно, начав лечение не только специальными мазями, а и таблетками «Ацикловир». Для взрослых и детей данное средство применяется и при лечении других заболеваний. Все подробности о медикаменте описаны ниже.
Препарат «Ацикловир» относится к противовирусным средствам и воздействует на возбудителя заболевания путем изменения его ДНК. Результативность такого лечения во многом зависит от своевременного начала приема медикамента.
Дозировка таблетки «Ацикловир» может быть 0,2 г, 400 мг и 800 мг, но последний вариант встречается довольно редко. При необходимости принимать большое количество вещества пациенты часто просто пьют по 2 пилюли с концентрацией 0,4 г.
Главным активным элементом препарата является ацикловир, представляющий собой белый порошок. Для придания ему нужной формы, прочности и технологических качеств используются дополнительные вещества.
Состав таблетки «Ацикловир» сохраняется при любой дозировке и включает в себя помимо активного вещества:
Таблетки имеют плоскоцилиндрическую круглую форму с риской на одной стороне. Цвет их всегда белый. Некоторые производители могут дополнительно вносить свои отпечатки на поверхность пилюль.
Согласно инструкции по применению, таблетки «Ацикловир» 400 мг и любой другой дозировки оказывают на организм иммуностимулирующее и противовирусное действие. Эффективен главный компонент состава против вирусов герпеса 1 и 2 типа, опоясывающего лишая, цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барра.
Принцип действия заключается в том, что активизирует свои свойства ацикловир только при контакте с инфицированными клетками, стимулируя в них выработку собственного противовирусного средства.
Происходит это за счет изменения ДНК вируса, обрыва его цепи и редукции размножения.
В результате: останавливается формирование новых элементов сыпи, ускоряется появление корочек на уже имеющихся, снижается болевой синдром при опоясывающем герпесе и вероятность возникновения осложнений.
По показаниям таблетки «Ацикловир» принимаются только перорально. Запивать средство нужно большим количеством воды, поскольку во время терапии может наблюдаться обезвоживание. Как правило, каждую дозу препарата следует запивать стаканом жидкости.
Выписывают медикамент при следующих диагнозах:
Дополнительно к такому лечению может назначаться мазь для наружного применения, чтобы ускорить заживление пораженных вирусами кожных покровов.
Противопоказания таблетки «Ацикловир» имеют в небольшом количестве. Запрещено принимать лекарство пациентам с индивидуальной чувствительностью к любому компоненту состава, в том числе лактозе.
Также лекарство запрещено людям с почечной недостаточностью и уменьшенным продуцированием мочи, поскольку это способствует задержке действующего вещества в организме.
Лечение препаратом во время вынашивания плода и лактации еще недостаточно изучено, но уже точно известно, что соединение способно проникать через плаценту и молоко к малышу.
Инструкция по применению таблеток «Ацикловир 400» при этом допускает терапию при острой необходимости, когда польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Конечно, решение о назначении медикамента в данном случае может принимать исключительно врач.
Исследования принимавших препарат в 1-м триместре беременности женщин показало, что увеличение числа пороков новорожденных по сравнению с общей популяцией не наблюдается, но все же этих данных еще недостаточно для заключительного решения.
Отзывы «Ацикловир» позиционируют как максимально действенное средство, но не совсем удобное. Дело в том, что для активации всех его функций таблетки следует пить только во время или после трапезы, а лечение некоторых инфекций предусматривает прием до пяти раз в сутки.
Итак, для терапии ветряной оспы взрослым необходимо получить в сутки 800 мг вещества в течение 5 приемов. Интервал на ночь 8 часов, а днем каждые 4 часа между приемами. Длительность лечения составляет 1-1,5 недели, в зависимости от тяжести течения недуга.
Опоясывающий лишай также лечится однократной дозировкой в 800 мг. Принимать медикамент при этом необходимо уже 4 раза в сутки с перерывом в 6 часов. Дети старше 3 лет приравниваются ко взрослым и получают аналогичную дозу.
Инструкция к таблеткам «Ацикловир» 400 мг при герпесе следующая:
Для профилактики рецидивов герпеса достаточно принимать по 200 мг вещества 3-4 раза в сутки или по 0,4 г 2 раза в день. Длительность терапии определяется исходя из риска инфицирования.
При лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом препарат назначают по 400 мг в сутки, каждые 4 часа.
Аналогичная дозировка требуется и при нарушении усвоения из кишечника или после пересадки костного мозга и других органов. Для профилактики герпеса у таких пациентов дозировка составляет 0,4 г раз в день.
Длительность курса индивидуальна. В пожилом возрасте при лечении следует тщательно следить за достаточным уровнем потребления жидкости.
Таблетки «Ацикловир 400» инструкция по применению разрешает использовать для лечения детей с трехлетнего возраста.
При ветряной оспе препарат назначается при появлении самых первых признаков заболевания.
Для пациентов старше 6 лет доза составляет 0,8 г, для детей 3-6 лет – 0,4 г, а при необходимости лечения малышей младше дозировка определяется исходя из веса тела – 20 мг/кг. Частота приема 5 раз в сутки.
Инфекции герпеса у детей 3-6 лет лечат назначением дозы в 0,4 г 3-4 раза в день. Школьники принимают уже удвоенную дозу с той же периодичностью. Максимально точно определить дозировку можно по весу тела малыша – 20 мг/кг. Продолжительность курса при этом составляет 5 дней.
Некоторые специалисты сразу для лечения и предотвращения рецидивов рекомендуют снижать дозировку до 200 мг, но при этом продлевать курс приема до 10 дней.
У малышей с иммунодефицитом лечение осуществляется по рекомендациям для взрослых – 0,8 г 4 раза в сутки.
Как правило, побочные эффекты таблетки «Ацикловир» не вызывают даже у детей. У некоторых пациентов с нарушением работы почек или другими сопутствующими заболеваниями не всегда, но наблюдались:
Очень редко даже при склонности к проявлению второстепенных реакций у больных препарат мог вызывать временные судороги, психозы, галлюцинации, затруднение в дыхании, усиление выпадения волос и изменение лабораторных показателей исследования печени и почек. При длительном приеме медикамента в качестве мази для глаз возможно воспаление конъюнктивы.
В любом случае после прекращения терапии препаратом все второстепенные симптомы прекращаются в течение суток самостоятельно, не требуют специализированного лечения.
Согласно отзывам, «Ацикловир» в форме таблеток не вызывает приступов передозировки при приеме до 5 г активного вещества за раз. Это доказано специалистами, но данных о приеме большей концентрации соединения не существует. Если возникает чувство неуверенности или все же организм проявляет некоторые негативные реакции, то лучше незамедлительно обратиться к специалисту.
Активно проявляет себя передозировка при случайном проглатывании мази и любом другом введении препарата, минующем пищеварительный тракт. Признаками в данном случае являются судороги, неврологические отклонения, расстройства желудочно-кишечного тракта, головные боли, одышка, нарушение работы почек и кома. Лечение при этом только стационарное.
Во время терапии следует тщательно следить за уровнем гидратации и обеспечивать организм достаточным количеством воды. Также в период лечения необходимо следить за работой почек, регулярно проверять уровень креатинина плазмы крови и мочевины в крови.
Инструкция по применению таблеток «Ацикловир» 400 мг предупреждает, что частое проведение курсов терапии у людей с выраженным иммунодефицитом провоцирует в их организме формирование устойчивости к действующему компоненту.
С осторожностью следует управлять автотранспортом и сложными механизмами во время терапии, а по возможности вообще от этого отказаться, поскольку препарат может оказывать угнетающее воздействие на нервную систему.
Параллельный прием таблетированной формы с внешними средствами (мазями, кремами) усиливает терапевтический эффект.
Также выздоровление наступает раньше срока при одновременном приеме «Ацикловира» с препаратами, стимулирующими иммунитет, и витаминами.
Выведение активного вещества замедляется при одновременном лечении средствами для снижения уровня мочевой кислоты в крови. Не рекомендуется сочетать препарат и с лекарствами, оказывающими нефротоксическое действие.
В остальном антагонизм ацикловира еще недостаточно изучен.
В виде таблеток или порошка для приготовления растворов для внутривенного введения существуют следующие препараты-синонимы:
Найти аналог по активному компоненту в виде наружной мази гораздо легче. На прилавках аптек часто встречаются средства «Зовиракс», «Герпевир», «Герперакс», «Ациклостад» и другие. От герпеса на губах помогают и составы с совершенно другими активными компонентами:
Несмотря на, казалось бы, безобидность медикамента, отпускается из аптек он только по рецепту врача. Срок пригодности составляет 2-4 года, в зависимости от производителя, дозировки и упаковки, но это никак не влияет на общее описание препарата. Таблетки «Ацикловир 400» следует хранить в недосягаемом для детей месте, вдали от прямых солнечных лучей и при комнатной температуре.
Отзывы препарат имеет положительные практически от всех его использовавших.
Многие отмечают эффективность таблеток и недорогую стоимость, но важным нюансом является то, что качество лечения зависит от того, когда оно началось.
Если прием препарата осуществляется сразу при первых признаках заболевания, то избавиться от недуга гораздо проще. Начало терапии при уже укрепившейся болезни увеличивает необходимый срок лечения.
Рекомендуют «Ацикловир» и для маленьких детей. Многие мамы отмечают его эффективность при терапии ветрянки и герпесных инфекций, в том числе и ангины, даже в возрасте до 3 лет при правильно высчитанной дозировке. Облегчает течение болезни медикамент уже в первый день терапии.
Согласно отзывам, регулярный прием «Ацикловира» в качестве профилактического средства снижает риск появления высыпаний даже в сезон простуд.
Побочные эффекты наблюдаются очень редко, но найти отзывы о них тоже можно. Чаще всего наблюдаются головные боли и тошнота, что требует незамедлительной замены препарата, но после консультации с врачом. В целом, медикамент хорошо зарекомендовал себя среди самых разных слоев населения благодаря своей высокой эффективности и низкой стоимости.
Преимуществом также является доступность препарата, ведь приобрести его можно в любой аптеке от разных производителей, в том числе и отечественных. Лечение детей при этом совершенно не вызывает опасений, поскольку дозировку легко рассчитать, а сами таблетки легко поделить.
Минусом является только горький вкус медикамента, но поскольку его прием следует осуществлять во время еды, неприятный вкус можно перекрыть любым любимым продуктом малыша.
Источник: https://druggist.ru/430622a-tabletki-atsiklovir-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-pobochnyie-effektyi-protivopokazaniya
Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.
Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.
Фармакологическая группа: Препараты противовирусные
Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.
| Основное вещество | Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе | Ацикловир 50 мг в 1 гр крема | Ацикловир 30 мг в 1 гр мази | Ацикловир 200 мг или 400 мг |
| Вспомога- тельные вещества | Гидроксид натрия | Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон | Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная | Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый |
| Физико-химические свойства | Порошок белого либо бело-кремового цвета | Крем практически белого цвета | Мазь бело-желтого цвета | Таблетки плоские, белого цвета |
| Упаковка | Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные | Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной | Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной | По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных |
| Цена | 130-410 руб. |
Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату.
Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями.
Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.
Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином.
Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение.
Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.
Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.
Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.
При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %.
Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов.
Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.
Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.
Крем — инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь — герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.
Таблетки:
Лиофилизат:
С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:
| Перед использованием | Дозировка | Курс лечения |
| До нанесения крема и после обработки следует вымыть руки с мылом. Нельзя растирать поврежденные участки кожи. | Взрослые и дети: Нанесение крема на пораженные части пятикратно в сутки через 4 ч, за исключением ночного времени суток. | Курс – 5 дней, максимально – 10 дней.Наибольший эффект достигается при начале лечения в продромальный период (до высыпаний). |
| До процедуры и после нее тщательно вымывают руки с мылом. | Взрослые и дети: полоску глазной мази длиной 1 см помещают в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 ч пятикратно в день. | Курс лечения – до полного заживления плюс еще 3 дня после заживления. |
| Препарат после приготовления раствора вводят внутривенно, капельно. | Взрослые и дети от 12 л: 5-10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Дети 2 мес-12 л: по 250-500 мг/м2 поверхности тела, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Деи 0-3 мес: 10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. | Длительность лечения устанавливается индивидуально. |
Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.
| Лечение заболеваний слизистых и кожи (Herpes simplex 1 и 2 т): | Взрослые: по 200 мг пятикратно в сутки 5 дней подряд, соблюдая 4-часовой перерыв между приемами (ночной перерыв – 8 ч). В тяжелых случаях курс продляют до 10 дней. |
| Выраженный иммунодефицит, состояние после трансплантации КМ: | Взрослые: по 400 мг пятикратно в сутки. |
| Профилактика рецидивов инфекций, Herpes simplex 1 и 2 т. у людей с нормальным состоянием иммунитета: | по 200 мг четырежды в сутки или 400 мг двукратно в сутки. |
| Профилактика инфекций, которые вызывают Herpes simplex 1 и 2 т. у пациентов с иммунодефицитом: | По 200 мг четырежды в сутки или по 400 мг пятикратно в сутки (при тяжелом состоянии). Профилактический курс устанавливается в индивидуальном порядке с учетом риска развития инфекций. |
| Лечение инфекций вируса Varicella zoster: |
|
| Лечение инфекций вируса Herpes zoster: | Взрослые и дети от 3 лет: по 800 мг четырежды в сутки каждые шесть часов в течение 5 дней. |
| Лечение и предупреждение инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 т у детей с нормальным иммунитетом и иммунодефицитом: |
|
Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.
Зовиракс, Виролекс, Ацикловир-Тева, Герперакс, Медовир, Ациклостад. В инструкции к мази Ацикловир-Акри указан состав, аналогичный мази Ацикловир.
| Медовир 2200 руб. | Зовиракс крем 180-280 руб, флаконы 1700 руб. | Виролекс табл 250 руб, флаконы 1500 руб. | Герперакс мазь 50- 70 руб. | Ациклостад |
Источник: http://zdravotvet.ru/aciklovir-instrukciya-po-primeneniyu-pokazaniya-protivopokazaniya-pobochnye-dejstviya/
Ацикловир – противовирусное синтетическое лекарственное средство, применяемое для лечения герпеса и некоторых других инфекций.
Активный компонент Ацикловира оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действия, эффективно воздействуя на вирусы Эпштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типов 1, 2 и цитомегаловируса.
Механизм действия медикамента основан на формировании «дефектной» вирусной ДНК, что вызывает блокировку размножения вируса.
При вирусе герпеса Ацикловир, по инструкции, останавливает образование элементов сыпи с одновременным ускорением образования корок. Помимо этого, снижается интенсивность болей при острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность висцеральных осложнений и кожной диссеминации.
Медикамент Ацикловир выпускают в виде:
Аналогами Ацикловира по активному компоненту являются:
Также при необходимости после врачебной консультации возможна замена Ацикловира на аналоги по способу действия: Алпизарин, Рибапег, Гипорамин, Кондилин, Эпиген, Госсипол, Минакер, Вартек, Эразабан, Алдара, Арвирон, Вацирекс, Цимевен, Ребетол, Фамцикловир-Тева, Рибавирин и некоторые другие.
Таблетки Ацикловир назначают:
Глазную мазь Ацикловир, по инструкции, применяют при лечении герпетического кератита, который вызван вирусом Herpes simplex 1 или 2 типов.
Наружную мазь Ацикловир назначают для лечения:
Применение Ацикловира в любых лекарственных формах противопоказано при лактации, а в период беременности его назначают с осторожностью, соизмеряя степень риска для матери и ребенка с возможной пользой от применения медикамента.
Кроме того, Ацикловир, по инструкции, не следует использовать при наличии гиперчувствительности к активному или вспомогательным веществам, входящим в состав таблеток или мази.
Таблетки Ацикловир не применяют в педиатрии ранее трех лет. Также препарат в этой лекарственной форме следует принимать с осторожностью:
Таблетки Ацикловир следует принимать во время еды. Режим дозирования лекарства устанавливается врачом индивидуально.
При лечении инфекций слизистых оболочек и кожи, которые вызывает Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым назначают курсовое лечение в течение 5 дней. Разовая дозировка составляет 1 таблетку Ацикловира (200 мг), кратность приема – 5 раз в день с соблюдение четырехчасового интервала между приемами.
При лечении ветряной оспы (инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster) в течение 7-10 дней принимают по 2 таблетки Ацикловира (по 400 мг) 5 раз в день. Для детей дозировка обычно рассчитывается в зависимости от веса тела.
Для лечения опоясывающего лишая (инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster) принимают такую же дозировку, как и при лечении ветряной оспы. Длительность лечения составляет 5 дней. Детям старше 3 лет, как правило, назначают взрослую дозировку.
Людям в пожилом возрасте при приеме Ацикловира необходимо соблюдать водный режим, а на фоне почечной недостаточности следует снизить рекомендованную для взрослых дозу лекарства.
Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям назначают одинаково – мазь полоской длиной 1 см необходимо закладывать в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 часа. Лечение проводят до полного заживления, также продолжают еще на протяжении трех дней после него.
Наружную мазь Ацикловир следует наносить на пораженные участки кожи 5-6 раз в день. Эффект от лечения зависит от того, насколько быстро после выявления инфекции оно начато. Средняя продолжительность лечения – 5-10 дней.
Лекарство Ацикловир, как правило, переносится хорошо. При курсовом лечении таблетками Ацикловир чаще всего развиваются:
Кроме того, применение Ацикловира может привести к расстройству некоторых систем организма, а именно:
Из аллергических реакций наиболее вероятно развитие кожной сыпи, крапивницы, зуда, синдрома Лайелла и Стивенса-Джонсона, а также анафилактических реакций.
Среди прочих побочных действий таблеток Ацикловир возможны нарушение зрения, периферические отеки, миалгия, лимфаденопатия, недомогание.
Применение глазной мази Ацикловир нежелательных эффектов практически не вызывает. В редких случаях возможны незначительные аллергические реакции в виде гиперчувствительности немедленного типа, конъюнктивита, точечной поверхностной кератопатии, легкого жжения, блефарита, что не требует отмены медикамента.
Наружная мазь Ацикловир может вызвать болезненность, зуд, вульвит, жжение, кожную сыпь, аллергические реакции и отек в месте нанесения.
Медикамент Ацикловир, по инструкции, относится к противовирусным средствам рецептурного отпуска со сроком хранения:
Источник: https://zdorovi.net/preparaty/aciklovir.html
Ацикловир – противовирусный препарат, применяемый при лечении герпеса.
Лекарственные формы:
Активное вещество – ацикловир:
Ацикловир является противовирусным средством для перорального, парентерального, местного и наружного применения, синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида.
Ацикловир имеет высокую специфичность по отношению к вирусам Herpes simplex (HSV), включая тип 1 и тип 2, цитомегаловируса (CMV), вируса Эпштейна – Барр (EBV) и вируса Varicella zoster (VZV). Проявление наибольшей активности вещества наблюдается в отношении HSV-1, затем по мере убывания – HSV-2, VZV, EBV и CMV.
Механизм действия основан на проникновении препарата непосредственно в инфицированные вирусом клетки, которые продуцируют вирусную тимидинкиназу, в результате чего ацикловир фосфорилируется до ацикловира монофосфата.
Активность вирусной тимидинкиназы в отношении ацикловира намного выше, чем воздействие на него клеточных ферментов (концентрация ацикловира монофосфата в инфицированных клетках в 40–100 раз выше). В дальнейшем происходит образование ацикловир-трифосфата, который является селективным и чрезвычайно активным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов.
Наиболее вероятно, что механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) состоит в том, что он является субстратом для этого фермента, позволяющего осуществить связь 3’–5′, которая требуется для продления цепочки ДНК. В результате чего происходит преждевременный обрыв цепи ДНК.
Ацикловир после перорального приема всасывается в кишечнике лишь частично. После применения 5 раз в день по 200 мг Cmax (максимальная концентрация) и Cmin (минимальная концентрация) вещества в плазме крови составляет 0,7 и 0,4 мкг/мл соответственно.
В спинномозговой жидкости концентрация ацикловира составляет 50% от плазменной. Вещество имеет относительно низкое связывание с белками плазмы (9–33%).
Выводится из организма, главным образом, через почки в неизмененном виде.
Почечный клиренс значительно превышает клиренс креатинина, это указывает, что вещество выводится не только при помощи гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секрецией.
Единственный обнаруженный в моче метаболит – 9-карбоксиметоксиметилгуанин (составляет 10–15% от дозы).
При наружном применении на интактной коже ацикловир имеет минимальное всасывание. В крови/моче не определяется.
В случае применения на пораженной коже вещество всасывается умеренно. При отсутствии нарушений почечной функции концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у пациентов с хронической почечной недостаточностью этот показатель возрастает до 0,78 мкг/мл. Выведение осуществляется почками (до 9,4 % суточной дозы).
Через эпителий роговицы ацикловир проникает легко, создавая во внутриглазной жидкости терапевтическую концентрацию. Методов определения вещества в крови при применении препарата в виде глазной мази не существует.
Cssmax (максимальные равновесные концентрации) ацикловира после инфузии на протяжении 60 минут в дозе 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг составляют 5,1; 9,8; 20,7 и 23,6 мкг/мл соответственно. Cssmin (минимальные равновесные концентрации) ацикловира в плазме через 7 часов после инфузий в указанных дозах составляют 0,5; 0,7; 2,3 и 2,0 мкг/мл соответственно.
После внутривенного введения ацикловира у взрослых Т1/2 (период полувыведения) из плазмы составляет примерно 2,9 часов. Большая часть вещества выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше клиренса креатинина. Это свидетельствует о выведении вещества не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секрецией.
Основной метаболит ацикловира – 9-карбоксиметоксиметилгуанин, в моче на его долю приходится примерно 10–15% от введенной дозы. При назначении ацикловира спустя 1 час после приема пробенецида в дозе 1000 мг Т1/2 ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастает на 18 и 40% соответственно.
Клиренс ацикловира у пожилых пациентов снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, при этом Т1/2 изменяется в незначительной степени.
При хронической почечной недостаточности Т1/2 ацикловира в среднем составляет 19,5 часов, во время проведения гемодиализа этот показатель составляет 5,7 часов, а плазменная концентрация Ацикловира уменьшается примерно на 60%.
Согласно инструкции, Ацикловир парентерально и внутрь назначают для лечения следующих заболеваний:
Внутрь применение Ацикловира показано для профилактики часто рецидивирующего генитального герпеса, а также простого герпеса и опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, при нарушениях иммунитета.
Парентерально препарат назначают для лечения энцефалита, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, а также генерализованной инфекции у новорожденных, вызываемой вирусом Herpes simplex.
При лечении ветряной оспы в течение суток после появления типичной сыпи при ненарушенном иммунитете Ацикловир принимают внутрь, при нарушениях иммунитета – парентерально.
Применение всех лекарственных форм Ацикловира противопоказано при наличии гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам.
Абсолютные противопоказания для таблеток:
Относительные противопоказания для таблеток (Ацикловир назначается под врачебным контролем):
Относительные противопоказания для мази (крема) для наружного применения (Ацикловир назначается под врачебным контролем):
Абсолютным противопоказанием для применения глазной мази является грудное вскармливание. Под врачебным контролем глазная мазь Ацикловир назначается во время беременности.
Абсолютным противопоказанием для применения инфузионного раствора является грудное вскармливание.
Относительные противопоказания для инфузионного раствора (Ацикловир назначается под врачебным контролем):
Взрослым пациентам при лечении первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в день.
Длительность приема препарата составляет 5 дней. Более продолжительное лечение может потребоваться при тяжелом течении болезни.
При значительном ослаблении иммунитета возможно увеличение дозировки в 2 раза или внутривенное введение препарата.
Для подавления развития рецидивов Herpes simplex при нормальной иммунной системе обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день, или по 2 таблетки 2 раза в день. При сниженном иммунитете может потребоваться увеличение дозировки.
Местно и наружно крем или мазь Ацикловир наносят ватным тампоном или чистыми руками на пораженные места и прилегающие участки кожи тонким слоем. Кратность применения – 5 раз в день с соблюдением равных интервалов. Лечение продолжают до образования корок на пузырьках либо до полного заживления. Средняя длительность терапии – 5–10 дней.
Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям следует закладывать в нижний конъюнктивальный мешок в виде полоски длиной 1 см. Процедуру проводят 5 раз в день (каждые 4 часа) до полного заживления. После заживления терапию продолжают еще 3 дня.
Внутривенно капельно детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 5–10 мг/кг с интервалом между введениями в 8 часов. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет дозировку рассчитывают, исходя из площади поверхности тела – по 250–500 мг/м2, для новорожденных – 10 мг/кг.
При парентеральном введении Ацикловира могут возникать: острая почечная недостаточность, флебит или воспаление в месте введения, признаки энцефалопатии, гематологические нарушения, гематурия, гемолиз, ДВС-синдром, снижение артериального давления, психические расстройства, угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ.
Прием таблеток может привести к развитию недомогания, парестезий, нарушений функции желудочно-кишечного тракта (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), алопеции, ажитации, миалгии, головокружения, сонливости.
Есть сведения о приеме внутрь 20 мг ацикловира.
Основные симптомы передозировки: ажитация, судороги, кома, летаргия. Если концентрация ацикловира превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл), может наблюдаться его преципитация в почечных канальцах.
Терапия: симптоматическая.
При передозировке происходит увеличение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и развитие почечной недостаточности. Неврологические симптомы включают возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и кому.
Терапия: гемодиализ.
В период применения Ацикловира внутрь в виде таблеток пациенты при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.
Инфузионный раствор предназначен исключительно для применения в условиях стационара, поэтому данные о влиянии терапии на способность управлять транспортными средствами отсутствуют.
Ацикловир в виде таблеток пациентам до 3 лет не назначают.
Препарат в лекарственных формах для системного применения (таблетки и инфузионный раствор) назначается с осторожностью при нарушении почечной функции (почечной недостаточности).
Таблетки Ацикловир пациентам пожилого возраста назначают с осторожностью.
Аналогами Ацикловира являются:
Отпускается по рецепту врача.
Большинство отзывов об Ацикловире положительные. Препарат считают эффективным, недорогим и доступным.
Быстроту развития терапевтического действия мази (крема) для наружного применения оценивают по-разному.
Некоторые говорят, что улучшение наступает быстро, другие пользователи указывают, что облегчение симптомов происходит не сразу.
Также отмечают, что применение препарата может приводить к развитию побочных эффектов (отеков, дерматозов). Кроме того, есть негативные отзывы относительно консистенции и горьковатого привкуса мази.
Таблетки Ацикловир обычно применяют в случаях, если купировать проявления герпеса наружными средствами не удалось. Пользователи отмечают, что наилучшие результаты достигаются при применении препарата с появлением первых симптомов болезни.
Основными достоинствами глазной мази считают ее эффективность, приемлемую стоимость и удобную упаковку. К недостаткам относят маленький объем тубы.
Примерная цена на Ацикловир составляет: таблетки (20 шт. по 200 или 400 мг) – 19–21 или 164–226 руб.; 5% мазь для наружного применения (1 туба по 5 или 10 г) – 15 или 22 руб.; 3% мазь глазная (1 туба по 5 г) – 86–123 руб.; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (1 флакон 250 мг) – 193 руб.
Источник: https://www.neboleem.net/atciclovir.php
| Таблетки | 1 таб. |
| ацикловир | 200 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса.
В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат.
Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма.
Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке.
После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
Cmax препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут — 0.7 мкг/мл, Cmin- 0.4 мкг/мл; время достижения Cmax в плазме — 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Противопоказания:
С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.
Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг раза/сут; старше 6 лет — 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью.
У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.
Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
Препарат обычно хорошо переносится.
Источник: https://health.mail.ru/drug/aciclovir_1/
Введение Современная косметология давно вышла за рамки исключительно женской аудитории. Все больше мужчин обращаются к…
Введение Заболевания сердечно-сосудистой системы являются одной из ведущих причин смертности во всем мире. Для лечения…
Введение Храп – это распространенная проблема, которая может негативно сказываться как на качестве сна самого…
Ртуть – это токсичный металл, который представляет серьезную угрозу для здоровья человека и окружающей среды.…
Аспирационные катетеры – это важные медицинские инструменты, которые используются для удаления жидкости, секрета и инородных…
Межпозвоночная грыжа – распространённое заболевание, которое развивается из-за дегенеративных изменений в позвоночнике. Однако многие люди…